VU0119498
VU0119498
常用名：VU0119498
CAS号：79183-37-2
英文名：VU0119498
中文别名：N/A
VU0119498名称
中文名：1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮
英文名：1-(4-BROMOBENZYL)INDOLE-2,3-DIONE
英文别名：更多
VU0119498生物活性
描述：VU0119498是一种泛GqmAChRM1,M3,M5的正变构调节剂(PAM),EC50值分别为6.04,6.38和4.08µM。VU0119498具有抗糖尿病活性。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>mAChR信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR研究领域>>代谢疾病
体外研究：VU0119498(0.01-30μM；150s)增强M1、M3和M5表达CHO细胞的Ach反应,EC50分别为6.04、6.38和4.08μM[1]。VU0119498(3-20μM)增强ACh介导的MIN6-K8细胞胰岛素分泌和细胞内钙水平的增加[3]。VU0119498(20μM；90分钟)增强ACh诱导的小鼠和人胰岛胰岛素释放[3]。
体内研究：VU0119498(0.1-2mg/kg；单次腹腔注射)以β细胞M3R依赖的方式改善小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素分泌[3]。VU0119498(0.5mg/kg；单次腹腔注射)可改善肥胖、葡萄糖不耐受小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素分泌[3]。动物模型：雄性WT小鼠(12周)[3]剂量：0.1,0.5,2mg/kg给药：单次i.p.结果：0.5mg/kg给药可显著改善小鼠的糖耐量。剂量为0.5mg/kg时,GSIS显著增强。
参考文献：
[1].BridgesTM,et,al.DiscoveryofthefirsthighlyM5-preferringmuscarinicacetylcholinereceptorligand,anM5positiveallostericmodulatorderivedfromaseriesof5-trifluoromethoxyN-benzylisatins.JMedChem.2009Jun11;52(11):3445-8.
[2].BridgesTM,et,al.ChemicalleadoptimizationofapanGqmAChRM1,M3,M5positiveallostericmodulator(PAM)lead.PartII:developmentofapotentandhighlyselectiveM1PAM.BioorgMedChemLett.2010Mar15;20(6):1972-5.
[3].ZhuL,et,al.Allostericmodulationofβ-cellM3muscarinicacetylcholinereceptorsgreatlyimprovesglucosehomeostasisinleanandobesemice.ProcNatlAcadSciUSA.2019Sep10;116(37):18684-18690.
VU0119498物理化学性质
分子式：C15H10BrNO2
分子量：316.153
储存条件：-20°C
VU0119498安全信息
危害码(欧洲)：Xn
VU0119498英文别名
：VU0119498
VU0119498重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
VU0119498
VU0119498
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
