IRAK1/4抑制剂I
IRAK1/4抑制剂I
常用名：IRAK1/4抑制剂I
CAS号：509093-47-4
英文名：IRAK-1-4 Inhibitor I
中文别名：N/A
IRAK1/4抑制剂I名称
中文名：IRAK-1-4抑制剂I
英文名：N-[1-(2-morpholin-4-ylethyl)benzimidazol-2-yl]-3-nitrobenzamide
英文别名：更多
IRAK1/4抑制剂I生物活性
描述：IRAK-1-4InhibitorI是IRAK1/4抑制剂,IC50分别为0.2μM和0.3μM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>IRAK信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>IRAK研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:0.2μM(IRAK-4),0.3μM(IRAK-1)[1]
体外研究：IRAK-1-4抑制剂I的IC50大于测试的最高浓度(10μM)对一组27种其他激酶,包括最接近同源的(IRAK家族之外)Lck和pp60SRC。另外,IRAK-1-4抑制剂I在HeLa细胞中的72小时增殖测定中未显示任何细胞毒性迹象(ED50>30μM)。用IRAK-1-4抑制剂I(IRAK-1IC50=0.3μM)观察到IRAK-1的显着抑制[1]。IRAK-1/4抑制剂消除了LPS诱导的Bcl10,NF-κB和IL-8的增加。IRAK-1/4介导LPS诱导的IL-8活化并在Bcl10上游起作用。LPS诱导的Bcl10增加下降73％(从5.18±0.22增加到2.36±0.08ng/mL),IL-8反应下降60％(从2.64±0.31增加到1.14±0.08ng/mL)[2]]。
细胞实验：将在24孔板中生长的NCM460细胞与50μMIRAK-1/4抑制剂一起温育2小时。2小时后，更换培养基，添加含有或不含LPS（10ng/mL）的新培养基。在6小时后终止治疗，收集用过的培养基和细胞用于IL-8和其他测定[2]。
参考文献：
[1].PowersJP,etal.DiscoveryandinitialSARofinhibitorsofinterleukin-1receptor-associatedkinase-4.BioorgMedChemLett.2006Jun1;16(11):2842-2845.
[2].BhattacharyyaS,etal.Bcl10mediatesLPS-inducedactivationofNF-kappaBandIL-8inhumanintestinalepithelialcells.AmJPhysiolGastrointestLiverPhysiol.2007Aug;293(2):G429-37.
IRAK1/4抑制剂I物理化学性质
密度：1.4
分子式：C20H21N5O4
分子量：395.41200
精确质量：395.15900
PSA：108.70000
LogP：3.37410
储存条件：2-8℃
IRAK1/4抑制剂I安全信息
风险声明(欧洲)：25-36/37/38
安全声明(欧洲)：26-36/37-45
危险品运输编码：UN28116.1/PG3
IRAK1/4抑制剂I英文别名
：Benzamide,N-[1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1H-benzimidazol-2-yl]-3-nitro
：IRAK-1/4Inhibitor
：N-(2-Morpholinylethyl)-2-(3-nitrobenzoylamido)-benzimidazole
：Interleukin-1Receptor-Associated-Kinase-1/4Inhibitor
：IRAK-1/4InhibitorI
：IRAK-1-4InhibitorI
IRAK1/4抑制剂I重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
IRAK1/4YiZhiJiI
IRAK1/4抑制劑I
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
