BS-181 dihydrochloride
BS-181 dihydrochloride
常用名：BS-181 dihydrochloride
CAS号：1883548-83-1
英文名：BS 181 2HCl
中文别名：N/A
BS-181dihydrochloride名称
英文名：BS-181dihydrochloride
BS-181dihydrochloride生物活性
描述：BS-181dihydrochloride是一种有效的CDK7选择性抑制剂(IC50=21nM),与Seliciclib(HY-30237)相比。BS-181dihydrochloride抑制CDK2、CDK5和CDK9的IC50值分别为880nM、3000nM和4200nM(不能阻断CDK1、4和6)。BS-181dihydrochloride抑制一组癌细胞生长(IC50=11.5μM-37.3μM),诱导细胞凋亡(apoptosis)。BS-181dihydrochloride可以用于癌症治疗相关研究。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK
靶点：
CDK7:21nM(IC50)
CDK2:880nM(IC50)
CDK5:3000nM(IC50)
CDK9:4200nM(IC50)
体外研究：BS-181盐酸(0-40μM；72小时)抑制癌细胞生长,对IC50值在15.1μM到20μM的乳腺癌细胞株生长有抑制作用,对结直肠癌细胞株IC50值在11.5μM到15.3μM之间有抑制作用,对肺癌、骨肉瘤、骨肉瘤等有抑制作用,IC50值分别为11.5μM～37.3μM的前列腺癌和肝癌细胞系[1]。BS-181盐酸(0-50μM；4小时)显示丝氨酸5(P-Ser5)RNA聚合酶IIC-末端结构域(CTD)磷酸化的抑制作用。它下调CDK4和cyclind1的表达,而不影响其他CDKs和cyclin[1]。BS-181盐酸(0-50μM；24小时)显示G1细胞增多,低浓度时S和G2/M细胞数量减少。然而,在较高浓度下,细胞在亚G1聚集,表明细胞凋亡[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：乳腺癌细胞系：MCF-7、MDA-MB-231、T47D、ZR-75-1等结直肠癌细胞系：COLO-205、HCT-116、HCT-116(p53-/-)肺癌细胞系：A549、NCI-460骨肉瘤癌细胞系：U2OS、SaOS2前列腺癌细胞系：PC3,LNCaP浓度：0-40μM孵育时间：72小时结果：对乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结直肠癌等一系列细胞具有抗增殖活性。westernblot分析[1]细胞系：乳腺癌细胞系MCF-7细胞浓度：0μM；25μM；50μM孵育时间：4h。结果：CDK7底物磷酸化受到抑制。细胞凋亡分析[1]细胞系：乳腺癌细胞系MCF-7细胞浓度：0μM；25μM；50μM孵育时间：24h。结果：诱导细胞G1期阻滞并凋亡。
体内研究：小鼠对BS-181盐酸(腹腔注射；10mg/kg,20mg/kg；单次剂量)耐受性良好,无明显体重变化[1]。BS-181盐酸(腹腔注射；5mg/kg或10mg/kg,每日两次；总剂量为10mg/kg或20mg/kg；14天)以剂量依赖性方式抑制Stumor生长,10mg/kg/天和20mg/kg/天分别比对照组减少25%和50%[1]。动物模型：7周龄雌性nu/nuBALB/c裸鼠MCF-7细胞[1]剂量：5mg/kg或10mg/kg；10mg/kg或20mg/kg给药：腹腔注射；每日两次或一次全量；14d结果：显著抑制肿瘤生长。
参考文献：
[1].AliSetal.Thedevelopmentofaselectivecyclin-dependentkinaseinhibitorthatshowsantitumoractivity.CancerRes.2009Aug1;69(15):6208-15.
[2].WangBY,etal.SelectiveCDK7inhibitionwithBS-181suppressescellproliferationandinducescellcyclearrestandapoptosisingastriccancer.DrugDesDevelTher.2016Mar16;10:1181-9.
BS-181dihydrochloride物理化学性质
分子式：C22H34Cl2N6
分子量：453.45
BS-181 dihydrochloride重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
BS-181dihydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
