CP-465022 hydrochloride
CP-465022 hydrochloride
常用名：CP-465022 hydrochloride
CAS号：1785666-59-2
英文名：CP 465022 HCl
中文别名：N/A
CP-465022hydrochloride名称
英文名：CP-465022hydrochloride
CP-465022hydrochloride生物活性
描述：CP-465022hydrochloride是一种强效的、选择性的、非竞争性的AMPA受体拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022对Kainate诱导反应具有抑制作用,IC50为25nM。CP-465022是研究AMPA受体在生理和病理方面研究的有效工具。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>iGluR
靶点：
IC50:25nM(ratcorticalneurons)[1]
体外研究：CP-465022(0.0001μM-10μM)以相对缓慢的方式抑制红藻氨酸诱导的反应,并依赖于化合物浓度,显示出计算出的25nMIC50和在3.2µM下基本完全抑制[1]。CP-4650221µM持续10分钟对峰值NMDA诱导电流几乎没有影响,但会将施加NMDA期间在8s测得的电流降低26%。在原代培养的皮层和小脑颗粒神经元中,10µM浓度的CP-465022抑制皮层神经元的NMDA峰值电流36%,8s时测量的电流抑制70%d[1]。CP-4650221µM持续10分钟可抑制培养的大鼠小脑颗粒神经元的NMDA峰值电流,平均抑制率为19%,在8s时测得的NMDA电流为45%,与在皮层神经元中观察到的情况相似[1]。CP-465022(100nM-10µM)对电压钳制大鼠海马中海藻酸诱导的全细胞电流有抑制作用,100nMCP465022抑制200s内形成的海藻酸电流,500nM和1µMCP-465022几乎完全抑制了这一时间段(99.3%)[1]。
参考文献：
[1].JTLazzaro,etal.FunctionalcharacterizationofCP-465,022,aselective,noncompetitiveAMPAreceptorantagonist.Neuropharmacology.2002Feb;42(2):143-53.
CP-465022hydrochloride物理化学性质
分子式：C26H25Cl2FN4O
分子量：499.41
CP-465022 hydrochloride重点介绍
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CP-465022hydrochloride
CP-465022 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
