Efipladib
Efipladib
常用名：Efipladib
CAS号：381683-94-9
英文名：Efipladib
中文别名：N/A
Efipladib名称
英文名：Efipladib
Efipladib生物活性
描述：埃菲普拉迪是一种强效、选择性和口服活性的cPLA2α抑制剂,IC50为0.04μM,Kd为0.067μM[1]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷脂研究领域>>炎症/免疫
靶点：
cPLA2α:0.04μM(IC50)
cPLA2α:0.067μM(Ki)
体外研究：依非普兰地布(10-25μM；24-72小时)增加第3页和LNCaP公司细胞中考克斯-1和第2页水平[3]蛋白质印迹分析[3]细胞系：PC3和LNCaP细胞浓度：10、15、20和25μM孵育时间：72小时结果：cPLA2α活性显著降低。COX-1蛋白水平升高。PC3细胞中COX-2蛋白水平升高。
体内研究：依非普拉迪(100mg/kg；口服；每日两次,为期31天)可逆转小鼠胶原性关节炎(CIA)模型的严重程度[1]依非普拉迪(100mg/kg；口服；一次)在给药后1.小时显著抑制大鼠完全弗氏佐剂(CFA)伤害感觉模型中的伤害反应[2]埃菲普拉迪布无法穿过血脑屏障进入中央室[2]依非普拉迪(100nM；IT；5μL)降低大鼠脑脊液第2页水平[2]动物模型：小鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型[1]剂量：100mg/kg给药：PO,BID,持续31天结果：与载体治疗组相比,临床疾病严重程度评分显著降低。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：100nM,5μL100%二甲基亚砜/大鼠给药：鞘内给药结果：脑脊液中PGE2水平降低45-60%,但对伤害性反应没有影响。
参考文献：
[1].McKewJC,etal.IndoleCytosolicPhospholipaseA2αInhibitors:DiscoveryandinVitroandinVivoCharacterizationof4-{3-[5-Chloro-2-(2-{[(3,4-dichlorobenzyl)sulfonyl]amino}ethyl)-1-(diphenylmethyl)-1H-indol-3-yl]propyl}benzoicAcid,Efipladib.Journalofmedicinalchemistry,2008,51(12):3388-3413.
[2].Nickerson-NutterCL,etal.ThecPLA2αinhibitorefipladibdecreasesnociceptiveresponseswithoutaffectingPGE2levelsinthecerebralspinalfluid.Neuropharmacology.2011Mar;60(4):633-41.
[3].NiknamiM,etal.DecreaseinexpressionoractivityofcytosolicphospholipaseA2alphaincreasescyclooxygenase-1action:Across-talkbetweenkeyenzymesinarachidonicacidpathwayinprostatecancercells.BiochimBiophysActa.2010Jul;1801(7):731-7.
Efipladib物理化学性质
分子式：C40H35Cl3N2O4S
分子量：746.14
精确质量：744.13800
PSA：96.78000
LogP：11.24650
Efipladib重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
Efipladib
Efipladib
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
