BAY-1797
BAY-1797
常用名：BAY-1797
CAS号：2055602-83-8
英文名：BAY-1797
中文别名：N/A
BAY-1797名称
英文名：BAY-1797
BAY-1797生物活性
描述：BAY-1797是一种高效、具有口服活性的,选择性的P2X4拮抗剂,对人P2X4的IC50为211nM。BAY-1797在其它P2X离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797具有抗伤害和抗炎作用。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>P2X受体研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:211nM(humanP2X4),>50μM(humanP2X1),>30μM(humanP2X23),8.3μM(humanP2X3),10.6μM(humanP2X7)[1]
体外研究：BAY-1797分别用108纳米、112纳米和233纳米的ic50抑制1321N1细胞中的人、小鼠和大鼠P2X4【1】。BAY-1797对hERG和碳酸酐酶II(IC50>10μM)均无明显活性。BAY-1797也在10μM时对一组非靶标进行了测试,包括G蛋白偶联受体(GPCRs)、离子通道、激酶和转运体。对多巴胺转运体(DAT,IC502.17μM)的抑制活性被揭示为唯一的靶点[1]。
体内研究：BAY-1797(12.5-50mg/kg；p.o.)显示在小鼠完全弗氏佐剂(CFA)炎性疼痛模型中,炎症足爪中PGE2水平显著诱导[1]。BAY-1797(50mg/kg；多次p.o.给药每日一次)诱导CFA注射后24和48小时同侧爪负荷显著降低[1]。BAY-1797处理显示AUCnorm、Vss和t1/2分别为1.06kgh/L、3.67L/kg和2.64小时[1]。动物模型：雌性成年C57BL/6N小鼠(CFA炎性疼痛模型)[1]剂量：12.5、25、50mg/kg给药：p.o.；一次结果：剂量依赖性降低炎症足中PGE2浓度。动物模型：大鼠雄性Wistar[1]剂量：1mg/kg给药：i.v.(药代动力学分析)结果：AUCnorm、Vss和t1/2分别为1.06kgh/L、3.67l/kg和2.64h。
参考文献：
[1].WernerS,etal.DiscoveryandCharacterizationofthePotentandSelectiveP2X4InhibitorN-[4-(3-Chlorophenoxy)-3-sulfamoylphenyl]-2-phenylacetamide(BAY-1797)andStructure-GuidedAmeliorationofItsCYP3A4InductionProfile.JMedChem.2019Dec26;62(24):11194-11217.
BAY-1797物理化学性质
分子式：C20H17ClN2O4S
分子量：416.88
BAY-1797重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
BAY-1797
BAY-1797
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
