DCZ19931
DCZ19931
常用名：DCZ19931
CAS号：2789629-84-9
英文名：DCZ19931
中文别名：N/A
DCZ19931名称
英文名：DCZ19931
DCZ19931生物活性
描述：DCZ19931是一种有效的多靶向激酶抑制剂。DCZ19931对眼部新生血管具有抗血管生成作用。DCZ19931还抑制ERK1/2-MAPK和p38MAPK信号传导[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK
靶点：
ERK1
ERK2
p38MAPK
体外研究：DCZ19931(1nM-10μM；24小时)对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)无明显的细胞毒性[1]。DCZ19931(500nM；24小时)抑制(10ng/mL；12小时)VEGF诱导的内皮细胞增殖、迁移和成管能力[1]。DCZ19931(500nM；24小时)通过下调ICAM-1表达抑制血管通透性[1]。DCZ19931(500nM；24小时)降低人脐静脉内皮细胞中p-ERK1/2、p-p38和对JNK的表达水平[1]。DCZ19931年在小鼠脉络膜发芽试验中也显示出抗血管生成作用[1]。Western印迹分析[1]细胞系：人脐静脉内皮细胞(HUVECs)浓度：500nM；培养时间：24小时结果：磷酸化ERK和磷酸化p38的表达降低。
体内研究：DCZ19931(1μL,1μg/μL；静脉注射;单剂量)抑制小鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型眼新生血管生成[1].DCZ19931(2μL,1μg/μL；静脉注射;7天)无组织毒性,并抑制激光诱导脉络膜新生血管(CNV)模型小鼠的眼部新生血管生成[1]。动物模型：激光诱导小鼠脉络膜新生血管(CNV)模型[1]剂量：2μL,1μg/μL给药：玻璃体内注射；单剂量,激光光凝后监测7d。结果：未引起视网膜结构的显著组织病理学改变。减少CNV损伤面积,显示体内抗血管生成作用。动物模型：小鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型[1]剂量：1μL,1μg/μL给药：玻璃体内注射；单剂量结果：进一步显示体内抗血管生成作用,抑制眼部新生血管形成。
参考文献：
[1].ZhangH,etal.DCZ19931,anovelmulti-targetingkinaseinhibitor,inhibitsocularneovascularization.SciRep.2022Dec13;12(1):21539.
DCZ19931物理化学性质
分子式：C26H20F5N3O5
分子量：549.45
DCZ19931重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
