Multi-kinase-IN-2
Multi-kinase-IN-2
常用名：Multi-kinase-IN-2
CAS号：2095628-21-8
英文名：Multi-kinase-IN-2
中文别名：N/A
Multi-kinase-IN-2名称
英文名：Multi-kinase-IN-2
Multi-kinase-IN-2生物活性
描述：多激酶-IN-2(化合物7h)是一种口服活性和有效的血管激酶抑制剂。多激酶-IN-2对血管激酶(包括VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β和FGFR-1以及LYN和c-KIT激酶)具有优异的抑制活性。多激酶-IN-2显著减弱AKT和ERK蛋白的磷酸化。多激酶-IN-2诱导细胞凋亡。多激酶-IN-2显示出抗癌活性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PDGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FGFR信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Kit
靶点：
VEGFR-3:6.3±0.5nM(IC50)
VEGFR-2:6.5±0.9nM(IC50)
VEGFR-1:31±2.1nM(IC50)
PDGFRα:7.0±0.1nM(IC50)
PDGFRβ:9.9±0.7nM(IC50)
FGFR1:23±2.5nM(IC50)
pAKT
体外研究：多激酶-IN-2(化合物7h)(0-10μM,14天)可有效抑制HT-29、MKN74和HepG2癌细胞的集落形成[1]。多激酶-IN-2(0-3μM,24小时)显著减弱AKT和ERK蛋白的磷酸化[1]。多激酶-IN-2(0-3μM,72小时)诱导HT-29、MKN74和HepG2细胞凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HT-29、HepG2和MKN74细胞浓度：0、0.2、0.5、1和2μM或0、0、3、1、3和10μM孵育时间：14天结果：在抑制集落形成方面表现出良好的活性,呈剂量依赖性,在1μM浓度下具有显著活性。Western印迹分析[1]细胞系：HT-29和HepG2浓度：0、0.2、0.5、1和2μM或0、0、3、1和10μM孵育时间：24小时结果：以剂量依赖性方式抑制AKT(Ser473)的磷酸化,在3μM时显著抑制ERK(Thr202/Tyr204)磷酸化。凋亡分析[1]细胞系：HT-29、MKN74和HepG2细胞浓度：0、0.3、1和3μM孵育时间：72小时结果：以剂量依赖性方式触发HT-29,MKN74,和HepG1细胞的严重凋亡。
体内研究：多激酶-IN-2(化合物7h)(100mg/kg,口服,每天一次,持续18天)对小鼠的肿瘤生长表现出轻度抑制[1]。动物模型：雌性nu/nu小鼠(4-6周龄,HT-29人结肠癌异种移植模型)[1]剂量：100mg/kg给药：口服,每日1次,共18天结果：显示出轻微的肿瘤生长抑制,肿瘤生长抑制(TGI)值为13.39%。
参考文献：
[1].QinM,etal.Structuralmodificationsofindolinonesbearingapyrrolemoietyanddiscoveryofamulti-kinaseinhibitorwithpotentantitumoractivity.BioorgMedChem.2020Jun1;28(11):115486.
Multi-kinase-IN-2物理化学性质
分子式：C34H35N5O3
分子量：561.67
Multi-kinase-IN-2重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Multi-kinase-IN-2
Multi-kinase-IN-2
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
