JNJ-42153605
JNJ-42153605
常用名：JNJ-42153605
CAS号：1254977-87-1
英文名：JNJ-42153605
中文别名：N/A
JNJ-42153605名称
中文名：3-(环丙基甲基)-7-(4-苯基哌啶-1-基)-8-(三氟甲基)-[1,2,4]噻唑并[4,3-a]吡啶
英文名：3-(Cyclopropylmethyl)-7-(4-phenyl-1-piperidinyl)-8-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
英文别名：更多
JNJ-42153605生物活性
描述：JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2(mGlu2)受体的正变构调节剂,EC50值为17nM。
相关类别：研究领域>>神经疾病
靶点：
EC50:17nM(mGlu2PAM)[1]
体外研究：评估JNJ-42153605对mGlu2受体的选择性,发现其对高达30μM的其他mGlu受体亚型没有激动剂或拮抗剂活性。JNJ-42153605显示高渗透性,没有P-糖蛋白外排的迹象[1]。
体内研究：JNJ-42153605通过在大鼠睡眠-觉醒EEG范例中以3mg/kgpo的剂量抑制REM睡眠状态显示出中枢体内功效,该现象显示为mGlu2介导的。在小鼠中,JNJ-42153605显示逆转的PCP诱导的过度运动,ED50为5.4mg/kgsc,表明抗精神病活性。JNJ-42153605显示出从胃肠道快速吸收,在0.5小时后达到最大浓度。大鼠和狗的体内清除率中等至高(分别为35和29mL/min/kg)。消灭半群在物种的短边上,在大鼠中为2.7小时,在狗中为0.8-1.1小时[1]。
动物实验：大鼠：在16只大鼠中研究了测试分子和载体对光照期间睡眠-觉醒分布的影响。进行两次EEG记录会话：第一次记录会议在13:30开始，并且在口服盐水后持续20小时。第二次记录会话在相同的连续昼夜节律时间内进行，并且在施用任一载体（20％CD+2H2T）或JNJ-42153605[1]后进行相同的持续时间。小鼠：用载体或JNJ-42153605处理雄性NMRI小鼠，并立即用PCP（5.0mg/kg，sc）或载体攻击，并分别置于开放场中30分钟。使用视频跟踪和计算机化分析系统[1]测量动物行进的距离。
参考文献：
[1].CidJM,etal.Discoveryof3-cyclopropylmethyl-7-(4-phenylpiperidin-1-yl)-8-trifluoromethyl[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine(JNJ-42153605):apositiveallostericmodulatorofthemetabotropicglutamate2receptor.JMedChem.2012Oct25;55(20):8770-89.
JNJ-42153605物理化学性质
分子式：C22H23F3N4
分子量：400.44000
精确质量：400.18700
PSA：33.43000
LogP：5.14960
储存条件：2-8℃
JNJ-42153605合成线路
：
4-苯基哌啶
771-99-3
7-Chloro-3-(cyc…
1254981-30-0
~48%
JNJ-42153605
1254977-87-1
：文献：JournalofMedicinalChemistry,,vol.55,#20p.8770-8789
：
2,4-二氯-3-(三氟甲基)吡啶
1186194-98-8
~%
JNJ-42153605
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：文献：JournalofMedicinalChemistry,,vol.55,#20p.8770-8789
：
4-(benzyloxy)-2…
1254981-27-5
~%
JNJ-42153605
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：文献：JournalofMedicinalChemistry,,vol.55,#20p.8770-8789
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(4-Benzyloxy-3-…
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JNJ-42153605
1254977-87-1
：文献：JournalofMedicinalChemistry,,vol.55,#20p.8770-8789
JNJ-42153605英文别名
：3-(cyclopropylmethyl)-7-(4-phenyl-1-piperidinyl)-8-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine
：4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxybutyn-1-yl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(pyridin-4-yl)imidazole
：4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxybutyn-1-yl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridyl)imidazole
：3-(cyclopropylmethyl)-7-(4-phenylpiperidin-1-yl)-8-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
：1-[(5-CHLORO-1H-INDOL-2-YL)CARBONYL]-4-METHYL-PIPERAZINE
：4-[4-(4-fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-3-butyn-1-ol
：(5-chloro-1H-indol-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl)methanone
：4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxy-1-butynyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(pyridin-4-yl)imidazole
：4-(4-fluorophenyl)-2-(4-hydroxy-1-butynyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridyl)imidazole
：JNJ-42153605
JNJ-42153605重点介绍
【JNJ-42153605】凯途网JNJ-42153605CAS号：1254977-87-1，JNJ-42153605MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询JNJ-42153605。
代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
JNJ-42153605
JNJ-42153605
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
