卷曲霉素
卷曲霉素
常用名:卷曲霉素
CAS号:11003-38-6
英文名:capreomycin
中文别名:N/A
卷曲霉素名称
中文名:卷曲霉素
英文名:3,6-Diamino-N-{[(8Z)-15-amino-11-(2-amino-3,4,5,6-tetrahydro-4-pyrimidinyl)-8-[(carbamoylamino)methylene]-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentaazacyclohexadecan-5-yl]methyl}hexanamidesulfate(1:1)
英文别名:更多
卷曲霉素生物活性
描述:卷曲霉素是一种大环肽抗生素。卷曲霉素可用于抗多药耐药结核病的研究。卷曲霉素能抑制分枝杆菌核糖体翻译中苯丙氨酸的合成[1][2]
相关类别:研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点:
Mycobacterial[1]
体内研究:卷曲霉素(吸入1.4、7.2和14.5mg/kg;静脉注射20mg/kg;4周)降低了受感染豚鼠的湿肺重量,并降低了肺部的细菌负荷[2]。动物模型:雄性豚鼠[836±162.3g;经呼吸道感染结核分枝杆菌(H37Rv株)2×105CFU/mL雾化悬浮液][2]剂量:1.4、7.2和14.5mg/kg吸入;20mg/kg,静脉注射:吸入或静脉注射。;4周结果:湿肺重量在14.5mg/kg时显著降低,低于1.4mg/kg组和对照组。与对照组(4.58±0.20CFU/mL)和1.4和7.2mg/kg(分别为4.02±0.32和4.01±0.29CFU/mL)相比,14.5mg/kg组的肺部细菌负荷显著降低(3.52±0.20CFU/mL;P<0.05)。
参考文献:
[1].MausCE,etal.MutationoftlyAconferscapreomycinresistanceinMycobacteriumtuberculosis.AntimicrobAgentsChemother.2005Feb;49(2):571-7.
[2].Garcia-ContrerasL,etal.Inhaledlargeporousparticlesofcapreomycinfortreatmentoftuberculosisinaguineapigmodel.AntimicrobAgentsChemother.2007Aug;51(8):2830-6.
卷曲霉素物理化学性质
沸点:1376.7ºCat760mmHg
分子式:C25H46N14O12S
分子量:766.784
闪点:786.4ºC
精确质量:766.314026
PSA:480.83000
蒸汽压:0mmHgat25°C
卷曲霉素毒性和生态
:
卷曲霉素毒性英文版
卷曲霉素制备
该品产生菌是卷曲链霉菌,发酵操作得到发酵液,采弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行提纯、浓缩,再经强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂脱盐,弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂脱色,薄膜浓缩。浓缩液经脱色、除热源、无菌过滤、喷雾干燥即得成品。
卷曲霉素英文别名
:3,6-diamino-N-(((8E)-15-amino-3,6,9,12,16-pentahydroxy-8-(((hydroxy(imino)methyl)amino)methylene)-2-(hydroxymethyl)-11-(2-iminohexahydropyrimidin-4-yl)-1,4,7,10,13-pentaazacyclohexadeca-3,6,9,12,16-pentaen-5-yl)methyl)hexanimidicacidcompoundwithsulfuricacid(1:1)
:3,6-Diamino-N-{[(8Z)-15-amino-11-(2-amino-3,4,5,6-tetrahydro-4-pyrimidinyl)-8-[(carbamoylamino)methylene]-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentaazacyclohexadecan-5-yl]methyl}hexanamidesulfate(1:1)
:Hexanamide,3,6-diamino-N-[[(8Z)-15-amino-8-[[(aminocarbonyl)amino]methylene]-11-(2-amino-3,4,5,6-tetrahydro-4-pyrimidinyl)-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentaazacyclohexadec-5-yl]methyl]-,sulfate(1:1)(salt)
卷曲霉素重点介绍
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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位,特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药,大多通过抑制 DNA或RNA合成,甚至破坏DNA结构而发 挥作用。
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卷曲黴素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: