Gemlapodect
Gemlapodect
常用名：Gemlapodect
CAS号：1380329-87-2
英文名：Gemlapodect
中文别名：N/A
Gemlapodect名称
英文名：Gemlapodect
Gemlapodect生物活性
描述：Gemlapodect(RO554965)是磷酸二酯酶10A(PDE10A)的抑制剂。Gemlapodect可用于研究精神分裂症[1]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>神经疾病
靶点：
PDE10A
体内研究：Gemlaptect(5-15mg口服；一天一次持续6.周)显著改善儿童期发作性流利性障碍(COFD)患者的工作和生活社会功能,显示出生物安全性[2]。Gemlaptect(10mg/kg口服；单剂量)在9周龄的标准差大鼠中不改变葡萄糖耐受性。[2]。Gemlaptect(0.3mg/kg口服；一天一次持续8.天)在10周龄的标准差大鼠中诱导葡萄糖耐受性轻微改善,空腹血糖无变化,空腹胰岛素降低[2]。动物模型：COFD成年男性患者(18-50岁)[2]。剂量：5-15mg。给药：口服灌胃；每天一次,持续6周。结果：改善了COFD患者的口吃、工作、社会生活、家庭生活和家庭责任,并显示出生物安全性。动物模型：9周或10周雄性SD大鼠[2]。剂量：0.3mg/kg或10mg/kg。给药：口服灌胃；每天一次,持续1或8天。结果：健康大鼠糖耐量无明显变化。
参考文献：
[1].ZagorskaA,etal.Phosphodiesterase10Inhibitors-NovelPerspectivesforPsychiatricandNeurodegenerativeDrugDiscovery.CurrMedChem.2018;25(29):3455-3481.
[2].GARIBALDI,etal.METHODSFORTHETREATMENTOFCHILDHOOD-ONSETFLUENCYDISORDER.WorldIntellectualPropertyOrganization.WO2022162193
Gemlapodect物理化学性质
分子式：C22H21N7O3
分子量：431.45
Gemlapodect重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
Gemlapodect
Gemlapodect
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
