Emivirine
Emivirine
常用名:Emivirine
CAS号:149950-60-7
英文名:Emivirine
中文别名:N/A
Emivirine名称
中文名:MKC-442
英文名:emivirine
英文别名:更多
Emivirine生物活性
描述:埃米维林(MKC-442)是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),其依赖于dTTP和dGTP的DNA或RNA聚合酶活性的Ki值分别为0.20和0.01μM。埃米维林显示出有效和选择性的抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)活性[1][2]。
相关类别:信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫
体外研究:埃米维林(EMV)对HIV-1RT也有特异性,对HIV-2没有影响[2]。埃米病毒(EMV)对人体健康细胞没有明显毒性[2]。细胞活力测定[2]细胞系:从正常健康志愿者收集的人骨髓细胞。浓度:0、0.1、1、10或100μM。培养时间:14天。结果:与未经处理的HepG2细胞相比,在0.1至10μM浓度下,未观察到对细胞生长、乳酸生成、线粒体DNA合成或线粒体结构的影响。
体内研究:t大鼠口服埃米病毒(EMV)的近似致死剂量为≥雄性为3克/千克,雌性为2.5克/千克[2]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[2]。剂量:50mg/kg。给药:灌胃。结果:口服吸收率为68%。
参考文献:
[1].PanitaDecha,etal.TheoreticalstudiesonthemolecularbasisofHIV-1RT/NNRTIsinteractions.JEnzymeInhibMedChem.2011Feb;26(1):29-36.
[2].GMSzczech,etal.Safetyassessment,invitroandinvivo,andpharmacokineticsofemivirine,apotentandselectivenonnucleosidereversetranscriptaseinhibitorofhumanimmunodeficiencyvirustype1.AntimicrobAgentsChemother.2000Jan;44(1):123-30.
Emivirine物理化学性质
分子式:C17H22N2O3
分子量:302.37
精确质量:302.16300
PSA:64.09000
LogP:2.24480
储存条件:2-8°C,密封,干燥
Emivirine毒性和生态
:
Emivirine毒性英文版
Emivirine安全信息
海关编码:2933990090
Emivirine海关
海关编码:2933990090
中文概述:2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
Emivirine英文别名
:I-EBU
:1EtOMe6Bz5i-Pr-U
:Emivirine
:Emivirine[USAN:INN]
:[14C]-Emivirine
:1-(ethoxymethyl)-5-(1-methylethyl)-6-(phenylmethyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
:Coactinon
:Mkc442
:1-ethoxymethyl-5-isopropyl-6-benzyluracil
:6-benzyl-1-(ethoxymethyl)-5-isopropyluracil
:6-benzyl-1-(ethoxymethyl)-5-propan-2-ylpyrimidine-2,4-dione
Emivirine重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Emivirine
Emivirine
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: