CH6953755
CH6953755
常用名：CH6953755
CAS号：2055918-71-1
英文名：CH6953755
中文别名：N/A
CH6953755名称
英文名：CH6953755
CH6953755生物活性
描述：CH6953755是一种有效的,具有口服活性和选择性的YES1激酶(SRC家族的成员)抑制剂,IC50为1.8nM。CH6953755通过抑制YES1激酶,从而在体内外对YES1基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC
靶点：
IC50:1.8nM(YES1)[1]
体外研究：CH6953755(0.001-1μM；4天)抑制YES1扩增癌细胞株的生长[1]。CH6953755(0.001-1μM；2小时)阻止YES1的Tyr426处的自磷酸化,该自磷酸化可上调YES1扩增的KYSE70细胞的酶活性[1]。CH6953755(0.1,0.3,1,3μM)抑制YES1扩增的KYSE70和RERF-LC-AI中TEAD荧光素酶报告活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：YES1扩增癌细胞系KYSE70和OACP4C,表达YES1-WT或YES1-GK的非YES1扩增癌细胞系K562；培养时间：4天；结果：抑制YES1扩增癌细胞系的生长。WesternBlot分析[1]细胞株：KYSE70细胞株浓度：0.001、0.003、0.01、0.03、0.1、0.3、1μM孵育时间：2小时结果：阻止了YES1的Tyr426处的自磷酸化,其上调了含有YES1扩增的KYSE70细胞的酶活性
体内研究：CH6953755(口服；60mg/kg/天；10天)在异种移植瘤中显示选择性抗肿瘤活性,并伴有磷酸-Tyr426YES1抑制[1]。CH6953755(口服；7.5、15、30、60mg/kg)以剂量依赖性方式抑制磷酸-Tyr426YES1[1]。动物模型：雌性BALB/c-nu/nu小鼠,大鼠-2_-YES1异种移植[1]剂量：60mg/kg,口服,每日,连续10d。结果：在异种移植瘤中显示选择性抗肿瘤活性,并伴有磷酸-tyr426yes1抑制。
参考文献：
[1].HamanakaN,etal.YES1IsaTargetableOncogeneinCancersHarboringYES1GeneAmplification.CancerRes.2019Nov15;79(22):5734-5745.
CH6953755物理化学性质
分子式：C26H22F2N6O4S
分子量：552.55
储存条件：2-8°C
CH6953755重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
CH6953755
CH6953755
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
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