(melle-4)环孢素
(melle-4)环孢素
常用名：(melle-4)环孢素
CAS号：143205-42-9
英文名：NIM811
中文别名：N/A
(melle-4)环孢素名称
中文名：(melle-4)环孢素
英文名：N-methyl-4-isoleucinecyclosporin
英文别名：更多
(melle-4)环孢素生物活性
描述：NIM811(SDZNIM811)是一种有效的线粒体渗透转换(mitochondrialpermeabilitytransition)抑制剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HCV信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>线粒体代谢研究领域>>炎症/免疫研究领域>>感染
体外研究：NIM811是复制子细胞中HCVRNA复制的有效抑制剂。NIM811诱导复制子细胞中HCVRNA的浓度依赖性降低,48小时的IC50为0.66μM。此外,用少至1μM的NIM811处理细胞9天后,实现大于3-log10的病毒RNA减少。此外,NIM811与α干扰素的组合可显着增强抗HCV活性,而不会引起细胞毒性的增加[1]。NIM811阻断钙和无机磷酸盐诱导的线粒体通透性转换。NIM811阻断细胞杀伤并防止肿瘤坏死因子-α诱导的细胞凋亡过程中原位线粒体内膜透化和去极化至培养的大鼠肝细胞[2]。
体内研究：NIM811显着减弱线粒体去极化。NIM811预防线粒体去极化可减轻肝损伤,刺激再生,改善肝功能和存活[3]。
细胞实验：使用含有荧光素酶报告基因的HCV复制子细胞系（Huh-Luc/neo-ET）测定化合物的抗病毒活性和细胞毒性。简而言之，将5,000个复制子细胞接种在96孔组织培养板的每个孔中，并使其在不含G418的完全培养基中附着过夜。第二天，在含有10％FBS和0.5％DMSO存在下连续稀释的NIM811的培养基中替换培养基。在48小时的NIM811处理后，确定细胞中剩余的荧光素酶活性[1]。
动物实验：小鼠：在手术前2小时，用NIM811,10mg/kg或含有8.3％聚乙氧基化蓖麻油和8.3％乙醇的等体积载体强饲雄性C57BL/6小鼠（8-12周）。小鼠在乙醚麻醉下进行大规模肝切除术或假手术。每天在手术后将NIM811（5mg/kg）或载体强饲2天。观察小鼠存活21天[3]。
参考文献：
[1].MaS,etal.NIM811,acyclophilininhibitor,exhibitspotentinvitroactivityagainsthepatitisCvirusaloneorincombinationwithalphainterferon.AntimicrobAgentsChemother.2006Sep;50(9):2976-82.
[2].WaldmeierPC,etal.InhibitionofthemitochondrialpermeabilitytransitionbythenonimmunosuppressivecyclosporinderivativeNIM811.MolPharmacol.2002Jul;62(1):22-9.
[3].RehmanH,etal.NIM811preventsmitochondrialdysfunction,attenuatesliverinjury,andstimulatesliverregenerationaftermassivehepatectomy.Transplantation.2011Feb27;91(4):406-12.
(melle-4)环孢素物理化学性质
密度：1.0±0.1g/cm3
沸点：1293.6±65.0°Cat760mmHg
分子式：C62H111N11O12
分子量：1202.611
闪点：736.2±34.3°C
精确质量：1201.841309
PSA：292.76000
LogP：3.35
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.469
储存条件：2-8℃
(melle-4)环孢素英文别名
：NIM811
：cyclosporinA,9-(-methylisoleucine)-
：[Me-Ile-4]CyclosporinA
：(melle-4)cyclosporin
：(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-24-[(2S)-butan-2-yl]-30-ethyl-33-[(E,1R,2R)-1-hydroxy-2-methylhex-4-enyl]-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-6,9,18-tris(2-methylpropyl)-3,21-di(propan-2-yl)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecazacyclotritriacontane-
：1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-Undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone,30-ethyl-33-[(1R,2R,4E)-1-hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-3,21-bis(1-methylethyl)-24-[(1S)-1-methylpropyl]-6,9,18-tris(2-methylpropyl)-,(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-
：Sdz-nim-811
：(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-24-[(2S)-2-Butanyl]-30-ethyl-33-[(1R,2R,4E)-1-hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-6,9,18-triisobutyl-3,21-diisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone
：Sdznim811
：N-methyl-4-isoleucinecyclosporin
(melle-4)环孢素重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
(melle-4)HuanBaoSu
(melle-4)環孢素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
