阿鲁司特
阿鲁司特
常用名：阿鲁司特
CAS号：96566-25-5
英文名：Ablukast
中文别名：N/A
阿鲁司特名称
中文名：阿鲁司特
英文名：6-acetyl-7-[5-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)pentoxy]-3,4-dihydro-2H-chromene-2-carboxylicacid
英文别名：更多
阿鲁司特生物活性
描述：Ablukast(Ro23-3544)是一种特异性和活性白三烯受体拮抗剂。Ablukast可有效降低LTC4和抗原诱导的支气管收缩[1][2]。Ablukast是LTD4受体拮抗剂[3]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>白三烯受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
LTD4
体外研究：Ablukast(Ro23-3544)对其调节二硝基氟苯(DNFB)诱导的小鼠耳过敏性和巴豆油诱导的刺激性接触性皮炎的功效进行了测试。在诱发皮炎后不久,以及此后长达5天的治疗,以剂量依赖的方式,在抑制DNFB诱导的耳肿胀方面中度有效。每天对耳朵进行为期1周的预处理,可以在诱导后的前48小时内更显著地减少DNFB引起的耳朵肿胀[2]。
体内研究：Ablukast(Ro23-3544)对其调节二硝基氟苯(DNFB)诱导的小鼠耳过敏性和巴豆油诱导的刺激性接触性皮炎的功效进行了测试。在诱发皮炎后不久,以及此后长达5天的治疗,以剂量依赖的方式,在抑制DNFB诱导的耳肿胀方面中度有效。每天对耳朵进行为期1周的预处理,可以在诱导后的前48小时内更显著地减少DNFB引起的耳朵肿胀[2]。动物模型：雌性BALB/c小鼠[2]剂量：浓度为0.1%、0.5%、1.0%和5.0%的Ablukast给药：在激发后1小时,以24小时的间隔,在接下来的4天,应用于其中一只预处理的耳朵；每日三次效果：有效减少DNFB引起的耳朵肿胀。
参考文献：
[1].MO’Donnell,etal.PharmacologicalprofileofRo23-3544,anewaerosolactiveleukotrienereceptorantagonist.AdvProstaglandinThromboxaneLeukotRes.1987;17A:512-8.
[2].TRosenbach,etal.Studiesontheroleofleukotrienesinmurineallergicandirritantcontactdermatitis.BrJDermatol.1988Jan;118(1):1-6.
[3].Hans-MichaelEggenweiler,etal.PyrrolopyrimidinesasphosphodiesteraseVIIinhibitors.US7498334B2.
阿鲁司特物理化学性质
密度：1.219g/cm3
沸点：730.8ºCat760mmHg
分子式：C28H34O8
分子量：498.56500
闪点：240.9ºC
精确质量：498.22500
PSA：119.36000
LogP：5.15620
折射率：1.567
阿鲁司特合成线路
阿鲁司特英文别名
：rac-6-acetyl-7-<<5-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)pentyl>oxy>-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxylicacid
：Ablukast
：4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxylicacid
：Ablukastum
：7-[5-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)-pentyloxy]-6-acetyl-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxylicacid
：6-acetyl-7-<5-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)pentyloxy>-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxylicacid
：UNII-000TKM5BBQ
：Ro-23-3544
：Ablukast(USAN/INN)
：Ablukastum[INN-Latin]
：7-[5-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)-pentyloxy]-6-acetyl-3
阿鲁司特重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
ALuSiTe
阿魯司特
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
