ONO-2952
ONO-2952
常用名：ONO-2952
CAS号：895169-20-7
英文名：ONO-2952
中文别名：N/A
ONO-2952名称
英文名：1-[(1S)-1-(4-Chloro-2-methoxyphenyl)-5-fluoro-1,9-dihydrospiro[β-carboline-4,1'-cyclopropan]-2(3H)-yl]ethanone
英文别名：更多
ONO-2952生物活性
描述：一种新型强效,选择性,口服活性易位蛋白18kDa(TSPO/PBR)拮抗剂,大鼠和人TSPO的Ki均为0.33-9.3nM；对98种其他受体,转运蛋白,离子通道和酶具有高选择性；抑制神经甾体暴露于急性应激大鼠脑内积聚和去甲肾上腺素释放；抑制条件性恐惧应激诱导的大鼠冷冻行为,其功效与地西泮相当,但不影响学习和记忆。肠易激综合征2期临床
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.33-9.30nM(RatandhumanTSPO)[1]
体外研究：在对TSPO的选择性方面,浓度为10μM的ONO-2952对98个非靶标具有良好的选择性(抑制率小于50%)。测定其余35个靶点的ONO-2952ki或IC50值(10μM时抑制率为50%),发现只有3个受体的Ki值小于1μM,即褪黑素2、孕酮B和肾上腺素能α2C。ONO-2952对这些受体的亲和力至少是TSPO的59倍。GABAA受体的ONO-2952ki值是TSPO的600倍以上[1]。
体内研究：ONO-2952(0.03-3mg/kg；口服；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗剂量依赖性抑制脑TSPO占位50%以上的大鼠束缚应激性排便。ONO-2952还抑制条件恐惧应激诱导的大鼠冷冻行为[1]。ONO-2952抑制急性应激大鼠脑内神经甾体的积累和去甲肾上腺素的释放[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄)条件性恐惧应激试验[1]剂量：0.03mg/kg、0.1mg/kg、0.3mg/kg、1mg/kg、3mg/kg给药：口服给药结果：剂量依赖性抑制束缚应激诱导的大鼠排便。抑制条件性恐惧应激诱导的大鼠冷冻行为。
参考文献：
[1].MitsuiK,etal.Anti-stresseffectsofONO-2952,anoveltranslocatorprotein18kDaantagonist,inrats.Neuropharmacology.2015Dec;99:51-66.
[2].WhiteheadWE,etal.Randomisedclinicaltrial:exploratoryphase2studyofONO-2952indiarrhoea-predominantirritablebowelsyndrome.AlimentPharmacolTher.2017Jan;45(1):14-26.
ONO-2952物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：609.4±55.0°Cat760mmHg
分子式：C22H20ClFN2O2
分子量：398.858
闪点：322.3±31.5°C
精确质量：398.119720
LogP：4.15
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.682
ONO-2952英文别名
：Ethanone,1-[(1'S)-1'-(4-chloro-2-methoxyphenyl)-5'-fluoro-1',9'-dihydrospiro[cyclopropane-1,4'-[4H]pyrido[3,4-b]indol]-2'(3'H)-yl]-
：1-[(1S)-1-(4-Chloro-2-methoxyphenyl)-5-fluoro-1,9-dihydrospiro[β-carboline-4,1'-cyclopropan]-2(3H)-yl]ethanone
ONO-2952重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
ONO-2952
ONO-2952
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
