替卡格雷
替卡格雷
常用名：替卡格雷
CAS号：274693-27-5
英文名：Ticagrelor
中文别名：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇|替卡格雷
替卡格雷名称
中文名：替格瑞洛
英文名：ticagrelor
中文别名：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇|替卡格雷
英文别名：更多
替卡格雷生物活性
描述：Ticagrelor(AZD6140)是可逆有口服活性的P2Y12受体拮抗剂,可用来治疗血小板聚集。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>P2Y受体研究领域>>心血管疾病
体外研究：与其他P2Y12R拮抗剂相比,替卡格雷在斑块血小板中促进5′-二磷酸腺苷(ADP)诱导的Ca2+释放的更大抑制。替卡格雷超过P2Y12R拮抗作用的这种额外作用部分是由于替格瑞洛抑制血小板上的平衡核苷转运蛋白1(ENT1),导致细胞外腺苷的积累和Gs偶联的腺苷A2A受体的激活[1]。与生理盐水治疗的小鼠相比,B16-F10细胞与替卡格雷治疗小鼠的血小板相互作用减少[2]。
体内研究：在B16-F10黑色素瘤静脉内和脾内转移模型中,用临床剂量的替卡格雷(10mg/kg)治疗的小鼠显示出肺(84％)和肝(86％)转移的显着减少。此外,与盐水治疗的动物相比,替卡格雷治疗改善了存活率。在4T1乳腺癌模型中观察到类似的效果,在替卡格雷治疗后肺(55％)和骨髓(87％)转移减少[2]。单次口服替卡格雷(1-10mg/kg)对血小板聚集引起剂量相关的抑制作用。最高剂量(10mg/kg)的替卡格雷在给药后1小时显着抑制血小板聚集,并且在给药后4小时观察到峰值抑制[3]。
动物实验：大鼠：普拉格雷（10mg/kg，口服）和替卡格雷（30mg/kg，口服），产生相似水平的血小板聚集抑制剂量，在出血时间测量前4小时给予大鼠。从其他大鼠制备新鲜的洗过的血小板（1×1010血小板/mL）并悬浮在Hank’s平衡盐溶液中。在出血时间测量前1小时通过颈静脉将血小板输注至大鼠并确定出血时间[3]。[2]小鼠：将雌性BALB/c小鼠皮下接种在具有4T1乳腺癌细胞的第四乳房垫中。一旦肿瘤可触及，小鼠每天注射PBS或替卡格雷（10mg/kg）。一周后，小鼠接受原发性肿瘤切除术。在第28天，处死小鼠并收获肺，股骨和胫骨。将来自肺和骨髓的解离细胞接种在含有60μM6-硫鸟嘌呤的培养基中。14天后，将培养板用甲醇固定并用0.03％亚甲蓝染色以计数转移性4T1集落[2]。
参考文献：
[1].AungraheetaR,etal.InverseagonismattheP2Y12receptorandENT1transporterblockadecontributetoplateletinhibitionbyticagrelor.Blood.2016Dec8;128(23):2717-2728.
[2].GebremeskelS,etal.ThereversibleP2Y12inhibitorticagrelorinhibitsmetastasisandimprovessurvivalinmousemodelsofcancer.IntJCancer.2015Jan1;136(1):234-40.
[3].SugidachiA,etal.Acomparisonofthepharmacologicalprofilesofprasugrelandticagrelorassessedbyplateletaggregation,thrombusformationandhaemostasisinrats.BrJPharmacol.2013May;169(1):82-9.
替卡格雷物理化学性质
密度：1.7±0.1g/cm3
沸点：777.6±70.0°Cat760mmHg
分子式：C23H28F2N6O4S
分子量：522.568
闪点：424.0±35.7°C
精确质量：522.186096
PSA：163.74000
LogP：1.90
外观性状：白色或灰白色粉末
蒸汽压：0.0±2.8mmHgat25°C
折射率：1.744
储存条件：室温
替卡格雷安全信息
安全声明(欧洲)：24/25
海关编码：2933990090
替卡格雷海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
替卡格雷英文别名
：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino}-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
：Brilinta
：Possia
：1,2-cyclopentanediol,3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)-,(1S,2S,3R,5S)-
：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-propylsulfanyltriazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
：(1S,2S,3R,5S)-3-(7-(((1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl)amino)-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
：TICARGRELOR
：Ticagrelor
：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropyl]amino}-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)-1,2-cyclopentanediol
：AZD6140
：Brilique
替卡格雷重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
TiKaGeLei
替卡格雷
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
