IRL-1620

IRL-1620名称

中文名：N-SUCCINYL-[GLU9,ALA11,15]-ENDOTHELIN1FRAGMENT8-21
英文名：Succinyl-(glu(9),ala(11,15))-endothelin-1(8-21)
英文别名：更多

IRL-1620生物活性

描述：IRL-1620是高效,选择性的内啡肽受体(endothelinreceptor)B型激动剂,Ki值为16pM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体研究领域>>神经疾病多肽产品
靶点：

IC50:16pM(EndothelinreceptorB),19μM(EndothelinreceptorA)[1]

体外研究：通过ETA(19μM)和ETB(16PM)受体的Ki值判断,IRL1620是ETB受体的最有效和特异性配体(KiETA/KiETB=120,000)。IRL1620对ETB受体的选择性比ET-3高60倍(KiETA/KiETB=1,900)[1]。
体内研究：IRL1620(1-100nM)诱导豚鼠气管收缩。对于IRL1620,产生30％60mMKCI诱导的收缩的有效浓度估计为28nM。在大鼠主动脉中,IRL1620(1-100nM)增加血管内皮细胞中的细胞溶质Ca2+([Ca]E)。对静息肌张力的影响很小,并且随着[Ca]E[1]的增加,松弛去甲肾上腺素刺激的张力[1]。IRL-1620改善水迷宫任务的采集(学习)和保留(记忆),并增强血管生成和神经原性重塑。用IRL-1620治疗的大鼠显着降低由Aβ诱导的认知障碍。与载体治疗相比,IRL-1620治疗增强了VEGF标记的血管数量[2]。IRL-1620恢复对吗啡和羟考酮的镇痛耐受性,但它不影响吗啡和羟考酮诱导的NGF/PI3K表达的降低。IRL-1620在不参与NGF/PI3K途径的情况下减弱阿片类药物耐受[3]。
激酶实验：在不存在或存在各种量的未标记配体的情况下，将猪肺的质膜（2ug蛋白质）在37℃下与30pM[125I]ET-1或10pM[125I]ET-3一起温育1小时。（IRL-1620）总体积为1mL的测定缓冲液。孵育后，分离未结合的[125I]ET，并在自动光计数器[1]中测量膜沉淀中的放射性。
动物实验：大鼠：在第8天静脉内（iv）施用特异性ETB受体激动剂IRL-1620（5μg/kg）和特异性ETB受体拮抗剂BQ788（1mg/kg）。在第8天给予IRL-1620三次，剂量为5μg/kg，每次注射间隔2小时静脉注射[2]。小鼠：使用3天累积给药方案诱导对吗啡的耐受。吗啡治疗方案包括每日两次皮下注射吗啡三天，给予（i）30mg/kg（am）和45mg/kg（pm）第1天;（ii）第2天60mg/kg（am）和90mg/kg（pm）;（iii）在第3天两次（上午和下午）120mg/kg.ITL-1620治疗方案包括每日三次注射IRL-1620，每天注射5μg/kg，静脉注射间隔2次。在第1天和第3天，在治疗方案结束时，在第4天施用攻击剂量的吗啡（5mg/kg，sc）以评估耐受性[3]。
参考文献：

[1].TakaiM,etal.Apotentandspecificagonist,Suc-[Glu9,Ala11,15]-endothelin-1(8-21),IRL1620,fortheETBreceptor.BiochemBiophysResCommun.1992Apr30;184(2):953-9.

[2].BriyalS,etal.StimulationofendothelinBreceptorsbyIRL-1620decreasestheprogressionofAlzheimer’sdisease.Neuroscience.2015Aug20;301:1-11.

[3].GulatiS,etal.AttenuationofopioidtolerancebyETBreceptoragonist,IRL-1620,isindependentofanaccompanieddecreaseinnervegrowthfactorinmice.Heliyon.2017Jun7;3(6):e00317.

IRL-1620物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：2096.6±65.0°Cat760mmHg
分子式：C86H117N17O27
分子量：1820.947
闪点：1221.8±34.3°C
精确质量：1819.830444
PSA：695.90000
LogP：4.15
外观性状：白色粉末
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.593
储存条件：

密封、在-20ºC下保存

稳定性：

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

分子结构：

1、摩尔折射率：457.93

2、摩尔体积（cm3/mol）：1351.3

3、等张比容（90.2K）：3805.3

4、表面张力（dyne/cm）：62.8

5、介电常数：无可用的

6、极化率（10-24cm3）：181.54

7、单一同位素质量：1819.830482Da

8、标称质量：1819Da

9、平均质量：1820.9469Da

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.1

2.氢键供体数量:23

3.氢键受体数量:28

4.可旋转化学键数量:56

5.互变异构体数量:1000

6.拓扑分子极性表面积696

7.重原子数量:130

8.表面电荷:0

9.复杂度:3920

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:16

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：白色粉末

2.密度（g/mL,20℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,KPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

IRL-1620英文别名

：N-(3-Carboxypropanoyl)-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-L-alanyl-L-histidyl-L-leucyl-L-α-aspartyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-L-tryptophan
：Irl-1620
：N-Succinyl-[Glu9,Ala11,15]-Endothelin1fragment8-21
：L-Tryptophan,N-(3-carboxy-1-oxopropyl)-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-L-alanyl-L-histidyl-L-leucyl-L-α-aspartyl-L-isoleucyl-L-isoleuc yl-
：MFCD00214284

IRL-1620重点介绍

【IRL-1620】凯途网IRL-1620CAS号：142569-99-1，IRL-1620MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询IRL-1620。

β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。

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