阿扑西林

阿扑西林名称

中文名：阿扑西林
英文名：Aspoxicillin
中文别名：阿朴西林
英文别名：更多

阿扑西林生物活性

描述：Aspoxicillin是一种广谱的抗菌剂,对分离的胸膜肺炎放线杆菌68菌株抑制作用的MIC90值<=0.05μg/ml。Aspoxicillin在小鼠血清中的半衰期为55分钟。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：

microbe[1]

体外研究：阿司匹林是一种半合成的青霉素衍生物[2]阿司匹林在体外对金黄色葡萄球菌产生1.7h的抗生素后效应[2]。
体内研究：在中性粒细胞减少小鼠大腿感染模型中,阿昔西林对金黄色葡萄球菌Smith5.2小时的体内诱导PAEs[2]。
参考文献：

[1].YoshimuraH,etal.Comparativeinvitroactivityof16antimicrobialagentsagainstActinobacilluspleuropneumoniae.VetResCommun.2002Jan;26(1):11-9.

[2].OshidaT,etal.Activityofsub-minimalinhibitoryconcentrationsofaspoxicillininprolongingthepostantibioticeffectagainstStaphylococcusaureus.JAntimicrobChemother.1990Jul;26(1):29-38.

阿扑西林物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：985.1±65.0°Cat760mmHg
熔点：195-198°(dec)
分子式：C21H27N5O7S
分子量：493.533
闪点：549.5±34.3°C
精确质量：493.163116
PSA：215.87000
LogP：-0.53
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.672
储存条件：2-8°C
分子结构：

1、摩尔折射率：120.22

2、摩尔体积（cm3/mol）：310.7

3、等张比容（90.2K）：971.4

4、表面张力（dyne/cm）：95.4

5、极化率（10-24cm3）：47.66

更多：

1.性状：无色结晶性粉末。

2.熔点：195～198℃(分解)。

阿扑西林毒性和生态

：

阿扑西林毒性英文版

阿扑西林安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P261-P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xi:Irritant
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：MB7548000

阿扑西林制备

2-氨基-3-甲胺羰基丙酸和间硝基苯磺酰氯进行酰化反应，对侧链的游离氨基进行保护，和N-羟基丁二酰亚胺反应形成活性酯，利用该活性酯的高反应活性，在三乙胺存在下，对羟氨苄青霉素进行酰化，再在硫代乙酰胺作用下，脱去氨基上的保护基，即得到阿扑西林。

阿扑西林文献26

更多文献：[Invitrostudyonefficacyofcombinationuseofaspoxicillinandbeta-lactampreparations(ceftazidime,cefmetazoleandaztreonam)againstbacteriaisolatedfromabdominalinfections].

Jpn.J.Antibiot.45(7),763-73,(1992)

Aninvitrostudywasdonetoevaluatecombinationuseofaspoxicillin(ASPC)witheachof3beta-lactampreparations,ceftazidime(CAZ),cefmetazole(CMZ)andaztreonam(AZT).Theresultsobtainedar…

：
：[Aclinicalstudyofcombinedtherapyofaspoxicillinandceftazidimeonintractablerespiratoryinfections].

Jpn.J.Antibiot.45(10),1282-94,(1992)

Bothaspoxicillin(ASPC)andceftazidime(CAZ)wereadministeredtogetherto55patientswithintractablerespiratorytractinfections.ASPCandCAZwereadministeredatdailydosesof4gand2to4…

：
：Separationanddeterminationofaspoxicillininhumanplasmabymicellarelectrokineticchromatographywithdirectsampleinjection.

J.Chromatogr.A.515,245-55,(1990)

Boththeseparationanddeterminationofaspoxicillininhumanplasmabymicellarelectrokineticchromatography(MEKC)wereinvestigated.Selectivityintheseparationofsevenpenicillinantibiotics…

：

阿扑西林英文别名

：glycinamide,n-methyl-d-asparaginyl-n-(2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-a
：(2S,5R,6R)-6-({(2R)-2-(4-Hydroxyphenyl)-2-[(N-methyl-D-asparaginyl)amino]acetyl}amino)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid
：4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid,6-[[(2R)-2-[[(2R)-2-amino-4-(methylamino)-1,4-dioxobutyl]amino]-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-,(2S,5R,6R)-
：ASPOXICILLIN3-HYDRATE
：n(sup4)-methyl-d-asparagininylamoxicillin
：Aspoxicillin
：[2S-(2a,5a,6b)]-N-Methyl-D-asparaginyl-N-(2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-6-yl)-D-2-(4-hydroxyphenyl)glycinamide
：N4-Methyl-D-asparaginylamoxicillin
：6-[D-2-(D-2-Amino-3-N-methylcarbamoylpropionamido)-2-p-hydroxyphenylacetamido]penicillanicAcid
：Doyle
：Aspoxicilin
：(2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-Amino-3-(methylcarbamoyl)propionamido]-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicAcid
：TA058
：ASPC

阿扑西林重点介绍

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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

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