HDAC-IN-57

HDAC-IN-57名称

英文名：HDAC-IN-57

HDAC-IN-57生物活性

描述：HDAC-IN-57是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的口服活性抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8的IC50分别为2.07nM、4.71nM、2.4nM和107nM。HDAC-IN-57可抑制LSD1,IC50为1.34μΜ。HDAC-IN-57诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC信号通路>>表观遗传学>>HDAC
靶点：

HDAC1:2.07nM(IC50)

HDAC2:4.71nM(IC50)

HDAC6:2.4nM(IC50)

HDAC8:107nM(IC50)

体外研究：HDAC-IN-57(化合物5e)(1.0μM,2.5μM,5.0μΜ；48小时)抑制实体肿瘤细胞系MGC-803、A549、HCT-116的迁移和侵袭[1]HDAC-IN-57(1.0μM、2.5μM、5.0μM；48小时)显著抑制实体肿瘤细胞系MGC-803、A549、HCT-116的生长,集成电路50值分别为0.45微米、1.48微米和0.57微米[1]HDAC-IN-57(1.0μM、2.5μM、5.0μM；48小时)以剂量依赖性方式触发MGC-803型和HCT-116型细胞凋亡[1]HDAC-IN-57(1.0μM、2.5μM、5.0μM；48小时)抑制MGC-803型和HCT-116型细胞系内LSD1和HDAC[1]HDAC-IN-57(1.0μM、2.5μM、5.0μM；48小时)诱导MGC-803型和HCT-116型细胞周期G2/M期阻滞[1]HDAC-IN-57型在体外代谢稳定性高。在人肝脏(HLM)和大鼠肝脏微粒体(RLM)中孵育1.小时后分别保持母体化合物的86.1%和87.4%,T1/2超过120分钟[1]蛋白质印迹分析[1]细胞系：MGC-803细胞,HCT-116细胞浓度：1.5μM孵育时间：48小时结果：抑制细胞LSD1和HDAC。上调凋亡标志物的表达,包括细胞色素C、Bax、裂解的胱天蛋白酶3/7/9和裂解的PARP,同时下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达。细胞凋亡分析[1]细胞系：MGC-803细胞,HCT-116细胞浓度：1.0μM,2.5μM,5.0μM孵育时间：48小时结果：触发MGC-803和HCT116细胞凋亡呈剂量依赖性。μM浓度诱导MGC-803细胞凋亡率分别为55.4%和51.5%。细胞迁移测定[1]细胞系：MGC-803细胞,HCT-116细胞浓度：1.0μM,2.0μM,4μM孵育时间：48小时结果：减少了MGC-803和HCT-116的迁移数量。抑制癌症细胞的迁移和侵袭。细胞周期分析[1]细胞系：MGC-803细胞,HCT-116细胞浓度：1.0μM,2.5μM,5.0μM孵育时间：48小时结果：诱导MGC-803和HCT-116的G2/M周期阻滞。
体内研究：HDAC-IN-57(化合物5e)(静脉注射1mg/kg口服10毫克/千克)显示T＜sub＞1/2HDAC-IN-57(25或50毫克/千克灌胃；每天1.次,连续21天)在无脑脊髓炎小鼠MGC-803型异种移植模型中实现了剂量依赖性肿瘤生长抑制[1]动物模型：NOD-SCID小鼠MGC-803异种移植物模型[1]剂量：25或50mg/kg给药：灌胃(p.o.)；结果：25mg/kg和50mg/kg的肿瘤生长抑制率分别为44.8%和71.5%。动物模型：雄性SD大鼠(药代动力学测定)[1]剂量：1mg/kg；10mg/kg给药：静脉注射(i.v.)；经口灌胃(p.o.)结果：HDAC-IN-57(化合物5e)在SD大鼠中的药代动力学参数[1]途径剂量(mg/kg)T1/2(h)Tmax(h)CL(mL•min-1/kg-1)AUC0-t(h•ng/mL)AUC0-Ꝏ(h•ng/mL)Cmax(ng/mL)VZ(L/kg)F(%)静脉注射10.37/1.61644.1645.81892.80.82/p.o.102.750.25/685.2766.2716.452.210.6分子量377.39配方C21H19N3O4CAS号2716217-79-5运输条件美国大陆的室温；可能在其他地方有所不同。储存方式请在分析证书中推荐的条件下储存产品。纯度&产品资料产品介绍(535KB)产品使用指南(1538KB)参考文献[1]。段勇,等。发现具有LSD1抑制活性的新型、强效和口服生物可利用的HDACs抑制剂,用于治疗实体瘤。欧洲医学化学杂志。2023年6月5日；254:115367.【内容简介】[1]。段勇,等。发现具有LSD1抑制活性的新型、强效和口服生物可利用的HDACs抑制剂,用于治疗实体瘤。欧洲医学化学杂志。2023年6月5日；254:115367.帮助和常见问题大多数蛋白质表现出跨物种活性吗？必须对每种产品的物种交叉反应性进行单独调查。许多人类细胞因子会在小鼠细胞系中产生良好的反应,许多小鼠蛋白质会在人类细胞上表现出活性。当在相反物种中使用时,其他蛋白质可能具有较低的比活性。摩尔计算器稀释计算器摩尔浓度计算器方程质量(g)=浓度(mol/L)×体积(L)×分子量(g/mol)质量浓度体积分子量*kggmgμgngpg=MmMμMnMpM×LmLμL×稀释计算器方程浓度(起始)×体积(起始)=浓度(最终)×体积浓度(启动)×体积(开始)=浓度(最终)×体积(最终)MmMμMnMpM×LmLμL=MmMµMnMpM×LLμLC1V1C2V2由Bioz提供动力查看Bioz上的更多详细信息关键词：HDAC-IN-5572716217-79-5HDAC凋亡组蛋白脱乙酰酶HDAC1抑制剂-肿瘤mGC-803HCT-116异种移植物模型抑制或抑制您最近查看的产品:您的信息在我们这里是安全的。*必填字段。产品名称：*需求量：毫克g千克t毫升L*客户姓名：*电子邮件：*电话：*公司或机构名称：留言给我们：批量查询查询信息产品名称：HDAC-IN-57型目录号：HY-149946型需求量：HNMR报告申请请填写此表格以申请QC报告。我们将很快将其发送到您的电子邮件地址。您的信息在我们这里是安全的。*必填字段。产品名称：*批号：*客户姓名：*电子邮件：电话：*部门：*公司或机构名称：留言给我们：HNMR报告请求我们已收到您的请求,并将尽快回复您。sales@MedChemExpress.cn电话：400-820-3792联系当地授权经销商微型计算机公司联系我们关于我们全球办事处许可职业发展服务与支持技术支持定制合成服务订购指南售后服务物流政策销售条款和条件技术资源学术文献摩尔计算器稀释计算器复溶计算器比活力计算器订阅我们的电子通讯姓名邮箱*很抱歉,您提供的电子邮件地址无效。谢谢,您的订阅已被确认。你很快就会收到我们的来信。提交失败,请稍后再试。MedChemExpress(MCE)只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务,不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。站点地图隐私声明版权所有©2013-2023MedChemExpress。保留所有权利。沪电感耦合等离子体备15051369号-4.关注我们获得微型计算机最新资讯您的账户在别处登录,如果非您本人行为请重置密码!我们的曲奇政策我们使用Cookie和类似技术以提高网站的性能和提升您的浏览体验,部分功能也使用Cookie帮助我们更好地理解您的需求,为您提供相关的服务。如果您有任何关于我们如何处理您个人信息的疑问,请阅读我们的《隐私声明》。
参考文献：

[1].DuanY,etal.Discoveryofnovel,potent,andorallybioavailableHDACsinhibitorswithLSD1inhibitoryactivityforthetreatmentofsolidtumors.EurJMedChem.2023Jun5;254:115367.

HDAC-IN-57物理化学性质

分子式：C21H19N3O4
分子量：377.39

HDAC-IN-57重点介绍

【HDAC-IN-57】凯途网HDAC-IN-57CAS号：2716217-79-5，HDAC-IN-57MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询HDAC-IN-57。

细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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