RUSKI-201 dihydrochloride
RUSKI-201 dihydrochloride
常用名:RUSKI-201 dihydrochloride
CAS号:2320262-09-5
英文名:RUSKI-201 dihydrochloride
中文别名:N/A
RUSKI-201dihydrochloride名称
英文名:RUSKI-201dihydrochloride
RUSKI-201dihydrochloride生物活性
描述:RUSKI-201二盐酸盐是一种有效且特异的刺猬酰基转移酶(Hhat)抑制剂,IC50为0.20μM。RUSKI-201二盐酸盐能够阻断来自Shh过表达细胞的Hh信号并抑制Hh棕榈酰化。RUSKI-201二盐酸盐是细胞中潜在的Hhat化学探针,可用于研究Hhat催化功能[1]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Hedgehog
体外研究:RUSKI-201(0.5-25μM;48小时)在浓度>25μM的Shh-Light2细胞中对细胞存活率没有影响,该细胞来源于稳定转染了Gli反应性萤火虫荧光素酶HEK-293细胞的NIH3T3细胞[1]。RUSKI-201抑制与Shh-Light2细胞共培养的H520、Panc-1和MCF-7中的信号传导(IC50分别为4.8±0.60μM、7.8±1.3μM和8.5±0.65μM)[1]RUSKI-201(0.01-10μM;24小时)诱导选择性抑制Shh棕榈酰化,并且不影响用RUSKI-201处理的HEK-293Shh+细胞中的整体棕榈酰化水平,随后用YnPal处理并用AzTB功能化[1]。WesternBlot分析[1]细胞系:HEK-293Shh+细胞浓度:0.01μM、0.05μM、1μM、5μM、10μM,孵育时间:24小时结果:YnPalShh表达降低,α-Shh无变化;能够阻断来自Shh过表达细胞的Hh信号。
参考文献:
[1].UrsulaRRodgers,etal.CharacterizationofHedgehogAcyltransferaseInhibitorsIdentifiesaSmallMoleculeProbeforHedgehogSignalingbyCancerCells.ACSChemBiol.2016Dec16;11(12):3256-3262.
RUSKI-201dihydrochloride物理化学性质
分子式:C20H29Cl2N3OS
分子量:430.43
RUSKI-201 dihydrochloride重点介绍
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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
RUSKI-201dihydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: