BIO-1211

BIO-1211名称

英文名：(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-3-carboxy-2-[[(2S)-4-methyl-2-[[2-[4-[(2-methylphenyl)carbamoylamino]phenyl]acetyl]amino]pentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carboxylicacid
英文别名：更多

BIO-1211生物活性

描述：BIO-1211是高度选择性的α4β1(VLA-4)抑制剂,其对α4β1和α4β7的IC50值分别为4nM和2μM。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>细胞骨架>>Integrin
靶点：

α4β1:4nM(IC50)

α4β7:2μM(IC50)

α1β1:>100μM(IC50)

α5β1:>100μM(IC50)

α6β1:>100μM(IC50)

αLβ2:>100μM(IC50)

αIIbβ3:>100μM(IC50)

体内研究：BIO-1211(5和10mg/kg,每隔一天口服一次)以剂量依赖性的方式导致EAE中细胞因子表达减少、白细胞运输和炎症反应抑制。BIO-1211在EAE临床评分中表现出相当大的缺失,这与TNF-α、IL-17、IFN-γ的表达降低以及CD11b+和CD45+细胞渗透到大脑皮层有关[2]。动物模型：原始,C57BL/6小鼠(雄性,8周龄,20-25g体重)[2]。剂量：5mg/kg和10mg/kg。给药：从免疫前一天起至免疫后第21天,每隔一天口服一次。结果：能预防EAE的诱导。与溶媒组相比,显著延缓了EAE的发病,减轻了临床EAE的严重程度。与溶媒组相比,CD11b和CD45的表达均显著降低。靶向炎性细胞因子(IFNγ、IL-17和TNF-α)的mRNA和可溶性形式显著降低。
参考文献：

[1].LLChen,etal.Multipleactivationstatesofintegrinalpha4beta1detectedthroughtheirdifferentaffinitiesforasmallmoleculeligand.JBiolChem.1999May7;274(19):13167-75.

[2].NourollahRamroodi,etal.ProphylacticEffectofBIO-1211Small-MoleculeAntagonistofVLA-4intheEAEMouseModelofMultipleSclerosis.ImmunolInvest.2015;44(7):694-712.

[3].KcLin,etal.Selective,tight-bindinginhibitorsofintegrinalpha4beta1thatinhibitallergicairwayresponses.JMedChem.1999Mar11;42(5):920-34.

BIO-1211物理化学性质

分子式：C36H48N6O9
分子量：708.80100
精确质量：708.34800
PSA：237.30000
LogP：5.43370
外观性状：固体
储存条件：-20°C

BIO-1211英文别名

：bio-1211
：unii-61g4e2353i
：BIO1211

BIO-1211重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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