AR antagonist 1 hydrochloride
AR antagonist 1 hydrochloride
常用名：AR antagonist 1 hydrochloride
CAS号：1818885-55-0
英文名：AR antagonist 1 hydrochloride
中文别名：N/A
ARantagonist1hydrochloride名称
英文名：ARantagonist1hydrochloride
ARantagonist1hydrochloride生物活性
描述：AR拮抗剂1(化合物29)盐酸盐是一种强效雄激素受体(AR)拮抗剂,在PROTACARD-266(HY-133020)的合成中与对VHL蛋白具有弱结合亲和力的E3连接酶配体结合[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>E3Ligase的配体信号通路>>其他>>雄激素受体
体外研究：AR拮抗剂1(化合物29)盐酸盐是第266页靶连接酶的配体。第266页是一种高效的基于VHLE3型连接酶的雄激素受体(AR)蛋白质降解剂[1]。AR拮抗剂1与其电子3连接酶复合物具有微摩尔结合亲和力,可成功用于设计高效的普罗塔克降解剂[1]。普罗塔克包含两个不同的配体,通过一个接头连接；一种是电子3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。PROTAC公司利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[1]。
参考文献：
[1].HanX,etal.DiscoveryofHighlyPotentandEfficientPROTACDegradersofAndrogenReceptor(AR)byEmployingWeakBindingAffinityVHLE3LigaseLigands.JMedChem.2019Dec26;62(24):11218-11231.
ARantagonist1hydrochloride物理化学性质
分子式：C15H20Cl2N2O
分子量：315.24
AR antagonist 1 hydrochloride重点介绍
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ARantagonist1hydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
