GZ-793A
GZ-793A
常用名:GZ-793A
CAS号:1356447-90-9
英文名:GZ-793A
中文别名:N/A
GZ-793A名称
英文名:(2R)-3-{(2R,6S)-2,6-Bis[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-1-piperidinyl}-1,2-propanediolhydrochloride(1:1)
英文别名:更多
GZ-793A生物活性
描述:GZ-793A是一种口服活性和选择性的囊泡单胺转运体-2(VMAT2)抑制剂,Ki为0.029µM。GZ-793A抑制甲基苯丙胺(METH)诱导的多巴胺释放的神经化学效应。GZ-793A可用于研究冰毒成瘾[1][2][3]。
相关类别:研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>单胺转运蛋白
靶点:
Ki:0.029µM(VMAT2)[1].
体内研究:GZ-793A(30、60、120或240mg/kg;p.o.一次)以剂量依赖性方式减少了评估人员在每个时间间隔内自行给药的甲基苯丙胺输注次数[1]。GZ-793A(1-100µM;90分钟)可抑制甲基(5µM)诱发的部分多巴胺释放[2]。动物模型:成年雄性Sprague-Dawley大鼠[1]。剂量:30、60、120或240mg/kg给药:口服给药;一旦结果:以剂量依赖性的方式减少了自身给药的甲基苯丙胺输注次数,最高剂量(240mg/kg)时减少了约85%。减少持续至少180分钟产生的甲基苯丙胺自我给药。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(250–275g;9周龄;使用0.5mm厚的大鼠冠状纹状体切片)[2]。剂量:1-100µM给药:90分钟结果:抑制甲基苯丙胺诱发的多巴胺以浓度依赖性方式释放。
参考文献:
[1].WilmouthCE,etal.OraladministrationofGZ-793A,aVMAT2inhibitor,decreasesmethamphetamineself-administrationinrats.PharmacolBiochemBehav.2013Nov;112:29-33.
[2].NickellJR,etal.GZ-793Ainhibitstheneurochemicaleffectsofmethamphetamineviaaselectiveinteractionwiththevesicularmonoaminetransporter-2.EurJPharmacol.2017Jan15;795:143-149.
[3].NickellJR,etal.Thevesicularmonoaminetransporter-2:animportantpharmacologicaltargetforthediscoveryofnoveltherapeuticstotreatmethamphetamineabuse.AdvPharmacol.2014;69:71-106.
GZ-793A物理化学性质
分子式:C26H38ClNO4
分子量:464.037
精确质量:463.248932
GZ-793A安全信息
符号:
GHS09
信号词:Warning
危害声明:H410
警示性声明:P273-P501
危险品运输编码:UN30779/PGIII
GZ-793A英文别名
:(2R)-3-{(2R,6S)-2,6-Bis[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-1-piperidinyl}-1,2-propanediolhydrochloride(1:1)
:1,2-Propanediol,3-[(2R,6S)-2,6-bis[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-1-piperidinyl]-,(2R)-,hydrochloride(1:1)
GZ-793A重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
GZ-793A
GZ-793A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: