GW 1929 hydrochloride
GW 1929 hydrochloride
常用名：GW 1929 hydrochloride
CAS号：1217466-21-1
英文名：GW 1929 hydrochloride
中文别名：N/A
GW1929hydrochloride名称
英文名：GW1929
英文别名：更多
GW1929hydrochloride生物活性
描述：GW1929盐酸盐是一种口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ)激动剂,人PPARγ的pKi为8.84,人和小鼠PPARγ分别为8.56和8.27。GW1929盐酸盐具有抗糖尿病功效和神经保护潜力。GW1929盐酸盐抑制神经元凋亡并显示抗炎潜力[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病研究领域>>神经疾病
靶点：
hPPARγ:8.84(pKi)
体外研究：GW1929盐酸盐是一种有效的PPAR-γ激活剂,人PPAR-β、PPAR-α和PPAR-δ的PKI分别为8.84、<5.5和<6.5,而人PPAR-γ和小鼠PPAR-β的pEC50s分别为8.56和8.27[1]。GW1929盐酸盐(10μM)抑制新皮质细胞培养中TBBPA诱导的caspase-3增加和TBBPA刺激的LDH释放[2]。GW1929盐酸盐显示COX-2、iNOS、MMP-9、TNFα和IL-6水平显著降低[3]。
体内研究：GW1929盐酸盐(0.5、1、5mg/kg,p.o.)在治疗14天后可显著降低Zucker糖尿病脂肪(ZDF)大鼠的非禁食血糖水平,并具有降血脂功效[1]。GW1929盐酸盐(1.5mg/kg,p.o.)增加了ZDF大鼠中葡萄糖刺激的β细胞胰岛素分泌[1]。GW1929盐酸盐(10mg/kg体重)可改善荷瘤小鼠实验性恶病质的肌肉损失[4]。
参考文献：
[1].BrownKK,etal.AnovelN-aryltyrosineactivatorofperoxisomeproliferator-activatedreceptor-gammareversesthediabeticphenotypeoftheZuckerdiabeticfattyrat.Diabetes.1999Jul;48(7):1415-24.
[2].WojtowiczAK,etal.PPAR-γagonistGW1929butnotantagonistGW9662reducesTBBPA-inducedneurotoxicityinprimaryneocorticalcells.NeurotoxRes.2014Apr;25(3):311-22.
[3].KaundalRK,etal.AmeliorativeeffectsofGW1929,anonthiazolidinedionePPARγagonist,oninflammationandapoptosisinfocalcerebralischemic-reperfusioninjury.CurrNeurovascRes.2011Aug1;8(3):236-45.
[4].Moore-CarrascoR,etal.EffectsofthePPARgammaagonistGW1929onmusclewastingintumour-bearingmice.OncolRep.2008Jan;19(1):253-6.
GW1929hydrochloride物理化学性质
分子式：C30H30ClN3O4
分子量：532.030
精确质量：531.192505
外观性状：GW1929
储存条件：storeat-20℃foroneyear（Powder）
GW1929hydrochloride英文别名
：L-Tyrosine,N-(2-benzoylphenyl)-O-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethyl]-,hydrochloride(1:1)
：MFCD28359221
：N-(2-Benzoylphenyl)-O-{2-[methyl(2-pyridinyl)amino]ethyl}-L-tyrosinehydrochloride(1:1)
GW 1929 hydrochloride重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
GW1929hydrochloride
GW 1929 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
