TAS-103
TAS-103
常用名：TAS-103
CAS号：174634-08-3
英文名：TAS-103
中文别名：N/A
TAS-103名称
中文名：TAS-103
英文名：3-hydroxy-6-(2-dimethylaminoethylamino)indeno[2,1-c]quinolin-7-one
英文别名：更多
TAS-103生物活性
描述：TAS-103是一种DNA拓扑异构酶I/II(topoisomeraseI/II)双重抑制剂,可用于癌症研究。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
TopoisomeraseI
TopoisomeraseII
体外研究：TAS-103是DNA拓扑异构酶I/II的双重抑制剂。TAS-103(0.1-10μM)对CCRF-CEM细胞有活性,IC50值为5nM。TAS-103(0.1μM)显着增加单个CCRF-CEM细胞中topoIIαFITC免疫荧光的水平[1]。TAS-103(0.01-1μM)对Lewis肺癌(LLC)细胞具有高度细胞毒性,脂质体TAS-103几乎与游离TAS-103一样活跃[2]。TAS-103抑制HeLa细胞的活力,IC50为40nM。TAS-103(10μM)破坏信号识别颗粒(SRP)复合物的形成,并诱导SRP14和SRP19的不稳定及其最终降解[3]。
体内研究：TAS-103(30mg/kg,iv)在携带Lewis肺癌(LLC)细胞的小鼠中引起显着的肿瘤生长抑制,没有明显的体重减轻,并且脂质体TAS-103比游离TAS-103更活跃[2]。
细胞实验：CCRF-CEM人急性淋巴细胞白血病细胞在补充有3mMl-谷氨酰胺，10％胎牛血清，50U/mL青霉素和40μg/mL链霉素的RPMI-1640中于37℃在潮湿气氛中生长含有5％的二氧化碳。将TAS-103，CPT和DACA溶解在DMSO中。将指数生长的细胞（~5×105）暴露于任一种药物中2小时。药物暴露后，通过在冷的磷酸盐缓冲盐水[1]中离心（400×g，3分钟）洗涤细胞两次。
动物实验：用DMEM稀释Lewislung癌（LLC）细胞以获得5×106个细胞/mL悬浮液，并将0.2mL悬浮液小心地皮下注射到5周龄C57BL/6雄性小鼠中。在肿瘤植入后第4,8和12天，将脂质体TAS-103（0.2mL/小鼠，30mg/kg，TAS-103），游离TAS-103或PBS静脉注射到荷瘤小鼠的尾静脉中。每天监测每只小鼠的肿瘤体积和作为副作用指标的体重变化。计算肿瘤体积[2]。
参考文献：
[1].PadgetK,etal.AninvestigationintotheformationofN-[2-(dimethylamino)ethyl]acridine-4-carboxamide(DACA)and6-[2-(dimethylamino)ethylamino]-3-hydroxy-7H-indeno[2,1-C]quinolin-7-onedihydrochloride(TAS-103)stabilisedDNAtopoisomeraseIandIIcleavablecomplexesinhumanleukaemiacells.BiochemPharmacol.2000Sep15;60(6):817-21.
[2].ShimizuK,etal.Cancerchemotherapybyliposomal6-[12-(dimethylamino)ethyl]aminol-3-hydroxy-7H-indeno[2,1-clquinolin-7-onedihydrochloride(TAS-103),anovelanti-canceragent.BiolPharmBull.2002Oct;25(10):1385-7.
[3].YoshidaM,etal.Anewmechanismof6-((2-(dimethylamino)ethyl)amino)-3-hydroxy-7H-indeno(2,1-c)quinolin-7-onedihydrochloride(TAS-103)actiondiscoveredbytargetscreeningwithdrug-immobilizedaffinitybeads.MolPharmacol.2008Mar;73(3):987-94.Epub2007Dec18.
TAS-103物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：589.5±50.0°Cat760mmHg
分子式：C20H19N3O2
分子量：333.384
闪点：310.3±30.1°C
精确质量：333.147736
PSA：65.46000
LogP：2.71
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.734
储存条件：2-8℃
TAS-103英文别名
：7H-Indeno[2,1-c]quinolin-7-one,6-[[2-(dimethylamino)ethyl]amino]-3-hydroxy-
：6-{[2-(Dimethylamino)ethyl]amino}-3-hydroxy-7H-indeno[2,1-c]quinolin-7-one
：TAS103
：6-[[2-(dimethylamino)-ethyl]amino]-3-hydroxy-7H-indeno[2,1-c]quinolin-7-one
：6-[[2-(dimethylamino)ethyl]amino]-3-hydroxy-7H-indeno[2,1-c]quinolin-7-one
：TAS-103
TAS-103重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
TAS-103
TAS-103
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
