FR183998自由基
FR183998自由基
常用名：FR183998自由基
CAS号：239440-20-1
英文名：FR183998 free base
中文别名：N/A
FR183998自由基名称
中文名：FR183998自由基
英文名：FR183998freebase
FR183998自由基生物活性
描述：FR183998freebase是一种有效的Na+/H+-exchange抑制剂,通过测量在大鼠淋巴细胞、血小板及人血小板pHi值的变化中,得到IC50值分别为0.3nM,6.5nM和3.1nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:0.3nM(Na+/H+-exchange,Ratlymphocytes),3.1nM(Na+/H+-exchange,Humanplatelet),6.5nM(Na+/H+-exchange,Ratplatelet)[1]
体外研究：FR183998游离碱是一种Na+/H+-交换抑制剂,通过测量大鼠淋巴细胞,大鼠和人血小板的pHi变化,IC50分别为0.3nM,6.5nM和3.1nM[1]。
体内研究：FR183998(0.1和1.0mg/kg,iv)显示没有影响血液动力学参数,并且不影响清醒大鼠的平均血压和心率。通过静脉内给药预处理0.01,0.032,0.10mg/kgFR183998或0.032和0.10mg/kgFR183998的后处理,剂量依赖性地评估再灌注诱导的心室颤动(VF)和麻醉大鼠再灌注诱导的心律失常的死亡率,ED50sVF分别为0.015mg/kg和0.070mg/kg。FR183998还可减少心肌梗死面积,并抑制麻醉大鼠的心律失常[1]。FR183998(1mg/kg,iv)降低由肝I/R诱导的丙氨酸转氨酶,天冬氨酸转氨酶和乳酸脱氢酶的血清水平的增加,并且防止肝坏死,细胞凋亡和中性粒细胞浸润的发生。FR183998阻断I/R诱导的NF-κB活化,减少iNOS的诱导并抑制一氧化氮的产生。FR183998还降低肝脏I/R大鼠肝脏中iNOS基因反义转录物的表达[2]。
细胞实验：通过使用在490和440nm激发波长下获得的发射（530nm）的比率，使用荧光分光光度计在37℃下测量大鼠淋巴细胞的细胞内pH。在将10μLBCECF-和酸负载的细胞加入到含有5μLDMSO或FR183998的460μL无Na缓冲液后，施加25μL的2.0MNaCl（最终100mM）以开始反应。测量细胞的pHi变化>2分钟。响应于添加的NaCl，pHi的初始增加被认为是Na+/H+-交换活性的估计，并且药物的抑制作用被评估为IC50值。在用0.5％TritonX-100透化细胞后，通过逐步添加小体积的1MMES进行滴定来校准BCECF荧光信号[1]。
动物实验：将9-10周龄的雄性Sprague-Dawley大鼠用戊巴比妥钠（50mg/kg，腹膜内）麻醉，插管，并用室内空气以4.5mL的冲程体积通气，频率为50次/分钟。在闭塞前5分钟将盐水或FR183998注射到左股静脉（推注静脉注射）中。用于冠状动脉结扎的胸廓切开术在心脏上方的胸腔左侧进行，并且通过连接到真空系统的聚乙烯管通过抽吸施加负张力来阻塞左前降支冠状动脉的起源，这可以实现局部缺血。通过缺血诱导的心电图改变（ECG）证实成功的闭塞。缺血5分钟后，进行再灌注，在再灌注5分钟内间歇性观察室性心动过速（VT）和心室颤动（VF）>5s的发生率[1]。
参考文献：
[1].OharaF,etal.PreischemicandpostischemictreatmentwithanewNa+/H+-exchangeinhibitor,FR183998,showscardioprotectiveeffectsinratswithcardiacischemiaandreperfusion.JCardiovascPharmacol.1999Dec;34(6):848-56.
[2].IshizakiM,etal.ProtectiveeffectofFR183998,aNa+/H+exchangerinhibitor,anditsinhibitionofiNOSinductioninhepaticischemia-reperfusioninjuryinrats.Shock.2008Sep;30(3):311-7.
FR183998自由基物理化学性质
分子式：C17H19Cl2N5O2S
分子量：428.34
储存条件：2-8℃
FR183998自由基重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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FR183998自由基
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
