多拉司琼
多拉司琼
常用名：多拉司琼
CAS号：115956-12-2
英文名：Dolasetron
中文别名：N/A
多拉司琼名称
中文名：多拉司琼
英文名：(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylate
英文别名：更多
多拉司琼生物活性
描述：Dolasetron(MDL-73147)是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>其他
参考文献：
[1].FariaC,etal.OutcomesAssociatedwith5-HT3-RATherapySelectioninPatientswithChemotherapy-InducedNauseaandVomiting:ARetrospectiveClaimsAnalysis.AmHealthDrugBenefits.2014Jan;7(1):50-8.
[2].SchwartzbergL,etal.PooledanalysisofphaseIIIclinicalstudiesofpalonosetronversusondansetron,dolasetron,andgranisetroninthepreventionofchemotherapy-inducednauseaandvomiting(CINV).SupportCareCancer.2014Feb;22(2):469-77.
多拉司琼物理化学性质
密度：1.37g/cm3
沸点：535.1ºCat760mmHg
熔点：278ºC
分子式：C19H20N2O3
分子量：324.37400
闪点：277.4ºC
精确质量：324.14700
PSA：62.40000
LogP：2.45690
外观性状：固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystaline
蒸汽压：4.08E-10mmHgat25°C
折射率：1.76
储存条件：Refrigerator
水溶解性：可溶
分子结构：
1、摩尔折射率：88.81
2、摩尔体积（cm3/mol）：236.1
3、等张比容（90.2K）：671.0
4、表面张力（dyne/cm）：65.2
5、极化率（10-24cm3）：35.20
多拉司琼安全信息
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38:Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.
安全声明(欧洲)：S26:Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.S36:Wearsuitableprotectiveclothing.
WGK德国：3
多拉司琼制备
环戊烯羧酸乙酯(Ⅰ)，在催化量的四氧化锇存在下，用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ)，其水溶液在pH值4时，通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(Ⅴ)，和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ)，以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ)，接着在四氟硼银存在下，和酰氯(Ⅷ)反应，酰化得到多拉司琼。
多拉司琼英文别名
：Dolasetronum[inn-latin]
：Dolasetron
：(2a,6a,8a,9ab)-1H-Indole-3-carboxylicacid,octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-ylester
：1H-Indole-3-carboxylicacid,octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-ylester,(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)
：Dolasetronum
：Octahydro-3-oxo-2,6-Methano-2H-quinolizin-8-ylEster
：Unii-82wi2L7Q6e
多拉司琼重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
DuoLaSiQiong
多拉司瓊
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
