利美尼啶半富马酸盐
利美尼啶半富马酸盐
常用名：利美尼啶半富马酸盐
CAS号：207572-68-7
英文名：Rilmenidine hemifumarate
中文别名：N/A
利美尼啶半富马酸盐名称
中文名：利美尼啶半富马酸盐
英文名：Rilmenidinehemifumaratesalt
英文别名：更多
利美尼啶半富马酸盐生物活性
描述：Rilmenidinehemifumarate是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性I1咪唑啉受体(I1imidazolinereceptor)激动剂。Rilmenidinehemifumarate也是一种α2肾上腺素受体激动剂。Rilmenidinephosphate诱导自噬(autophagy)。Rilmenidinehemifumarate可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制Na+/H+反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidinehemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白Bax,从而诱导人白血病K562细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>咪唑啉受体信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>咪唑啉受体信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
体外研究：利美定的降压疗效与利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂相当[1]。Rilmenidine(25-100μM；24小时)抑制K562细胞增殖[2]。细胞活力测定[2]细胞系：K562细胞浓度：25、50、100μM孵育时间：24小时结果：剂量依赖性抑制K562集落形成。
体内研究：利美尼定治疗的N171-82Q小鼠(腹腔注射；每周4次)在12至22周龄时显示出前肢握力和所有肢体握力的显著改善[3]。利美定降低突变亨廷顿蛋白的水平[3]。
参考文献：
[1].ReidJL.Rilmenidine:aclinicaloverview.AmJHypertens.2000;13(6Pt2):106S-111S.
[2].Srdic-RajicT,etal.RilmenidinesuppressesproliferationandpromotesapoptosisviathemitochondrialpathwayinhumanleukemicK562cells.EurJPharmSci.2016;81:172-180.
[3].ReidJL.Rilmenidine:aclinicaloverview.AmJHypertens.2000;13(6Pt2):106S-111S.
[4].RoseC,etal.RilmenidineattenuatestoxicityofpolyglutamineexpansionsinamousemodelofHuntington’sdisease.HumMolGenet.2010;19(11):2144-2153.
利美尼啶半富马酸盐物理化学性质
分子式：C24H36N4O6
分子量：476.566
精确质量：476.263489
储存条件：-20°C，密闭，干燥
利美尼啶半富马酸盐安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
安全声明(欧洲)：S22;S24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：RP7207400
利美尼啶半富马酸盐文献3
更多文献：Theinvolvementofpertussistoxin-sensitiveGproteinsinthepostreceptormechanismofcentralI1-imidazolinereceptors.
Br.J.Pharmacol.120,1575,(1997)
1.Toelucidatethepossibleinvolvementofpertussistoxin(PTX)-sensitiveGproteinsinthepostreceptormechanismofalpha2-adrenoceptorsandimidazolinereceptors,weexaminedtheeffectofpret…
：
：Roleofimidazolinereceptorsinthecardiovascularactionsofmoxonidine,rilmenidineandclonidineinconsciousrabbits.
J.Pharmacol.Exp.Ther.276,411,(1998)
Thepresentstudyinconsciousrabbitswithintracisternal(i.c.)catheterssoughttodeterminetherelativecontributionoftheI1subtypeofimidazolinereceptors(IR)andalpha2adrenoceptorstot…
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：Rilmenidineelevatescytosolicfreecalciumconcentrationinsuspendedcerebralastrocytes.
J.Neurochem.71,1429-1435,(1998)
Rilmenidine,aligandforimidazolineandalpha2-adrenergicreceptors,isneuroprotectivefollowingfocalcerebralischemia.WeinvestigatedtheeffectsofrilmenidineoncytosolicfreeCa2+concentra…
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利美尼啶半富马酸盐英文别名
：N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine(2E)-but-2-enedioate(2:1)
：MFCD00673925
：N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine(2E)-2-butenedioate(2:1)
：2-Oxazolamine,N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-,(2E)-2-butenedioate(2:1)
：MFCD09878261
利美尼啶半富马酸盐重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
LiMeiNiDingBanFuMaSuanYan
利美尼啶半富馬酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
