AMG9678
AMG9678
常用名：AMG9678
CAS号：1159997-27-9
英文名：AMG9678
中文别名：N/A
AMG9678名称
英文名：AMG9678
AMG9678生物活性
描述：AMG9678是一种有效、选择性、口服活性的TRPM8拮抗剂,IC50为31.2nM【1】。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>TRP频道研究领域>>其他
靶点：
TRPM8:31.2nM(IC50)
TRPA1:0.6μM(IC50)
体外研究：AMG9678可有效抑制薄荷醇和冷诱导的表达大鼠TRPM8细胞内钙的增加,大鼠血浆半衰期(T1/2)为7.6小时[1]。
体内研究：AMG9678(0-100毫克/千克；p.o.；一次)可显著降低大鼠的体温(Tb),并具有一定的剂量依赖性【1】。AMG9678(30mg/kg；p.o.；每天一次,连续4天)可降低大鼠重复给药后的体温下降【1】。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重200-350g(6-12周龄)[1]剂量：10、30和100mg/kg给药：口服,每天一次或一次,连续4天结果：在10、30和100mg/kg时,Tb显著且有一定的剂量依赖性减少。反复给药后,TRPM8阻断引起的体温下降幅度降低。AMG9678对大鼠结核病的影响。P值用于比较化合物给药的大鼠结核病与载体给药的大鼠结核病。研究结束时的血浆浓度以μM为单位进行报告。星号表示单因素方差分析,然后是Dunnett的MCT复合剂量mg/kg(路线)最大Tb减少(°C)P值*给药后时间(min)血浆浓度AMG967810(P.o.)0.72P<0.001600.04±0.006AMG967830(P.o.)0.70P<0.01600.34±0.1AMG9678100(P.o.)0.83P<0.05600.36±0.12
参考文献：
[1].GavvaNR,etal.Transientreceptorpotentialmelastatin8(TRPM8)channelsareinvolvedinbodytemperatureregulation.MolPain.2012May9;8:36.
AMG9678物理化学性质
分子式：C20H18F6N2O
分子量：416.36
AMG9678重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
