L-745870 hydrochloride
L-745870 hydrochloride
常用名：L-745870 hydrochloride
CAS号：1173023-36-3
英文名：L-745870 hydrochloride
中文别名：N/A
L-745870hydrochloride名称
中文名：C18H20Cl2N4
英文名：L-745870hydrochloride
L-745870hydrochloride生物活性
描述：L-745870hydrochloride是一种高亲和力,选择性和口服活性的人多巴胺D4受体拮抗剂,Ki为0.43nM,而对D2(Ki为960nM)和D3(Ki为2300nM)受体的亲和力相对较弱。L-745870hydrochloride具有出色的大脑渗透能力。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.43nM(HumandopamineD4receptor),960nM(HumandopamineD2receptor),2300nM(HumandopamineD3receptor)[1][3]
体外研究：体外药理学研究表明,L-745870是人D4受体的拮抗剂,能拮抗D4受体抑制激动剂诱导的[35S]-GTPgS结合的能力；阻断forskolin对转染人胚肾(HEK293)和中国仓鼠卵巢(CHO)细胞腺苷酸环化酶活性的抑制；阻断多巴胺对转染GH4C1脑垂体细胞Ca2+电流的抑制；抑制克隆G蛋白D4激活,内偶联整流K+通道；并对抗多巴胺诱导的转染细胞胞外酸化的刺激[1][2]。
体内研究：L-745870在大鼠和猴体内具有良好的药代动力学特性(20-60%的口服生物利用度和血浆t1/22.1-2.8小时),在大鼠体内具有良好的脑渗透性和高脑血浆比[2]。在替代标记物分析中对L-745870的评估表明,该化合物可在大脑中自由地用于生物活性,在5至60mg/kgp.o.剂量下,L-745870将占据大脑中50%的D4受体。L-745870对阿扑吗啡诱导的大鼠立体定向没有影响,但确实诱导了小鼠的催化作用,尽管高剂量的100mg/kgp.o.可能在体内占据D2受体。大剂量的L-745870可能也会导致灵长类的锥体外系症状,因为这些剂量的中枢神经系统水平足以对抗D2受体。经口给药松鼠猴后,L745870(10mg/kgp.o.)引起轻度镇静,30mg/kg时出现锥体外系运动症状,特别是运动迟缓。低剂量的L-745870对猴子没有明显的行为影响[1][2]。
参考文献：
[1].BristowLJ,etal.SchizophreniaandL-745,870,anoveldopamineD4receptorantagonist.TrendsPharmacolSci.1997Jun;18(6):186-8.
[2].PatelS,etal.BiologicalprofileofL-745,870,aselectiveantagonistwithhighaffinityforthedopamineD4receptor.JPharmacolExpTher.1997Nov;283(2):636-47.
[3].KulagowskiJJ,etal.3-((4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-yl)-methyl)-1H-pyrrolo-2,3-b-pyridine:anantagonistwithhighaffinityandselectivityforthehumandopamineD4receptor.JMedChem.1996May10;39(10):1941-2.
L-745870hydrochloride物理化学性质
分子式：C18H20Cl2N4
分子量：363.28
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
L-745870hydrochloride安全信息
危害码(欧洲)：Xi
L-745870 hydrochloride重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
L-745870hydrochloride
L-745870 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
