Sulamserod
Sulamserod
常用名:Sulamserod
CAS号:219757-90-1
英文名:Sulamserod
中文别名:N/A
Sulamserod名称
中文名:Sulamserod
英文名:N-[2-[4-[3-(5-amino-6-chloro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-8-yl)-3-oxopropyl]piperidin-1-yl]ethyl]methanesulfonamide
英文别名:更多
Sulamserod生物活性
描述:Sulamserod是一种5-HT4receptor拮抗剂,具有抗心律失常的功效。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>心血管疾病
体内研究:Sulamserod(30mg/kg)延长平均ERP(11568对14667ms,P,0.01)和波长(8.360.9对9.960.8cm,P,0.01),降低ERP的分散度(1565对861ms,P,0.01)),并最小化猪的传导速度(7264对6765cm/s,P,0.01)。Sulamserod不产生心室电生理效应。Sulamserod在8只动物中的6只终止心房扑动并且9只动物中的8只终止房颤,并且阻止所有动物中持续性心动过速的再次诱发[1]。
动物实验:在完成基线电生理学测量和诱导持续AFL或AF后,5-HT4受体拮抗剂RS-100302以30μg/kg的剂量在10分钟内施用。此剂量的RS-100302预先确定为最大程度地抑制猪中5-HT诱导的心动过速。在完成药物输注后,监测每只动物20分钟以观察心律失常反应。如果AFL或AF在药物输注完成后20分钟内没有自发终止,则分别通过突发起搏或DC心脏复律恢复窦性心律。然后在对照期间重复电生理学测量,并抽取静脉血样用于血浆RS-100302水平。然后尝试在对照时进行AFL或AF的再次诱导。如果持续>10分钟,则再次诱发的心律失常被定义为持续,如果持续>30秒但不持续<10分钟,或者如果持续<30秒则不持续。10分钟后,通过爆发起搏或DC心脏复律终止持续性心律失常。然后在10分钟内以0.1mg/kg的剂量施用西沙必利,之后重复电生理学测量。再次尝试重新诱导AFL或AF,并且应用与RS-100302输注后使用的关于持续性,非持续性或无心律失常的定义相同的定义。然后终止该研究,并通过过量戊巴比妥(150mg/kg)对动物实施安乐死[1]。
参考文献:
[1].RahmeMM,etal.Electrophysiologicalandantiarrhythmiceffectsoftheatrialselective5-HT(4)receptorantagonistRS-100302inexperimentalatrialflutterandfibrillation.Circulation.1999Nov9;100(19):2010-7.
Sulamserod物理化学性质
分子式:C19H28ClN3O5S
分子量:445.96100
精确质量:445.14400
PSA:119.34000
LogP:3.90830
储存条件:2-8℃
Sulamserod英文别名
:SULAMSEROD
:UNII-73EBX462X5
:Sulamserod[INN]
Sulamserod重点介绍
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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
Sulamserod
Sulamserod
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: