TMC310911
TMC310911
常用名：TMC310911
CAS号：1000287-05-7
英文名：TMC310911
中文别名：N/A
TMC310911名称
英文名：TMC310911
TMC310911生物活性
描述：TMC310911是一种有效且具有口服活性的HIV-1蛋白酶抑制剂,对于野生型HIV-1,EC50值范围为2.2nM至14.2nM。TMC310911对多种重组的HIV-1分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIV蛋白酶
靶点：
EC50:2.2-14.2nM(Wild-typeHIV-1)[1]
体外研究：对于一组对至少一种目前批准的蛋白酶抑制剂(PIs)敏感性降低的2011株重组菌株,82%的菌株对TMC310911EC50的FC≤4,96%的菌株对FC≤10。TMC310911EC50的折叠变化(FC)分别为72%和94%,对达芦那韦敏感度降低4和10。用多重抗PI重组分离物r13025和针对突变L10F、I47V和L90M选择的TMC310911进行体外抗性选择(IVRS)(TMC310911中的FC为EC50=16)[1]。在EC50分别为14.2nm和2nm的MT4细胞和EC50分别为HIV-1/LAI和HIV-2/ROD,在EC50分别为2.2nm和2.3nm的PBMCs和EC50为13.9nm的M/M细胞中分别为HIV-1/LAI和HIV-1/SF2。相应的EC90值在5.0～94.7nm之间。MT4细胞的TMC310911-CC50为9.9μM[1]。
参考文献：
[1].DierynckI,etal.TMC310911,anovelhumanimmunodeficiencyvirustype1proteaseinhibitor,showsinvitroanimprovedresistanceprofileandhighergeneticbarriertoresistancecomparedwithcurrentproteaseinhibitors.AntimicrobAgentsChemother.2011Dec;55(12):5723-31.
[2].StellbrinkHJ,etal.Antiviralactivity,pharmacokinetics,andsafetyoftheHIV-1proteaseinhibitorTMC310911,coadministeredwithritonavir,intreatment-naiveHIV-1-infectedpatients.JAcquirImmuneDeficSyndr.2014Mar1;65(3):283-9.
TMC310911物理化学性质
分子式：C38H53N5O7S2
分子量：755.99
TMC310911重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
TMC310911
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
