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(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮

(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮

(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮

常用名:(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮

CAS号:111821-58-0

英文名:(S)-(-)-HA-966

中文别名:(S)-(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮

(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮名称

中文名:(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮
英文名:(s)-(-)-3-amino-1-hydroxypyrrolidin-2-one
中文别名:(S)-(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮
英文别名:更多

(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮生物活性

描述:(S)-(-)-HA966((-)-HA966)是一种γ-羟基丁酸类药物,作为NMDA受体拮抗剂活性较弱(S)-(-)-HA966具有肌肉松弛剂作用,可防止中脑皮质多巴胺代谢增强以及约束应激、条件性恐惧的行为相关性[1][2]。
相关类别:信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>iGluR
体外研究:在培养的皮层神经元上(+)-HA-966抑制甘氨酸增强的NMDA反应,IC50=13μM,而(-)-HA-966(IC50=708μM)[2]。
体内研究:(S)-(-)-HA966((-)-HA966;3和5mg/kg;i、防止束缚应激诱导的内侧前额叶皮质和伏隔核多巴胺利用(S)-(-)-HA966抑制恐惧诱导的行为:静止和排便[1](S)-(-)-HA966(3mg/kg;i、p.)在不改变可卡因引起的急性运动反应的情况下防止运动敏化[1](S)-(-)-HA966(5mg/kg;i、p.)阻断可卡因诱导的急性运动,但产生镇静作用[1]。
参考文献:

[1].BAMorrow,etal.(S)-(-)-HA-966,agamma-hydroxybutyrate-likeagent,preventsenhancedmesocorticolimbicdopaminemetabolismandbehavioralcorrelatesofrestraintstress,conditionedfearandcocainesensitization.JPharmacolExpTher.1997Nov;283(2):712-21.

[2].LSingh,etal.EnantiomersofHA-966(3-amino-1-hydroxypyrrolid-2-one)exhibitdistinctcentralnervoussystemeffects:(+)-HA-966isaselectiveglycine/N-methyl-D-aspartatereceptorantagonist,but(-)-HA-966isapotentgamma-butyrolactone-likesedative.ProcNatlAcadSciUSA.1990Jan;87(1):347-51.

(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮物理化学性质

密度:1.436g/cm3
沸点:258.6ºCat760mmHg
分子式:C4H8N2O2
分子量:116.11900
闪点:110.2ºC
精确质量:116.05900
PSA:66.56000
分子结构:

1、摩尔折射率:27.28

2、摩尔体积(cm3/mol):80.8

3、等张比容(90.2K):236.7

4、表面张力(dyne/cm):73.5

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):10.81

7、单一同位素质量:116.058578Da

8、标称质量:116Da

9、平均质量:116.1185Da

计算化学:

1、疏水参数计算参考值(XlogP):-1.5

2、氢键供体数量:2

3、氢键受体数量:3

4、可旋转化学键数量:0

5、互变异构体数量:4

6、拓扑分子极性表面积(TPSA):66.6

7、重原子数量:8

8、表面电荷:0

9、复杂度:115

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:1

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:1

(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮合成线路

(S)-2-amino-N-(…

127977-32-6

~%

(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮

111821-58-0

:文献:Williams;Leeson;Hannah;BakerJournaloftheChemicalSociety-SeriesChemicalCommunications,1989,#22p.1740-1742

(S)-benzyl(1-h…

111772-93-1

~98%

(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮

111821-58-0

:文献:Fushiya;Maeda;Funayama;NozoeJournalofMedicinalChemistry,1988,vol.31,#2p.480-483

(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮英文别名

:l-a-amino-e-n-benzyl-caprolactam
:7-Nitroindazole

(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)

(-)-3-AnJi-1-QiangJi-2-BiGeTong

(-)-3-氨基-1-羥基-2-吡咯酮

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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