苯扎米尔盐酸盐

苯扎米尔盐酸盐名称

中文名：苯扎米尔盐酸盐
英文名：3,5-diamino-N-(N'-benzylcarbamimidoyl)-6-chloropyrazine-2-carboxamide,hydrochloride
英文别名：更多

苯扎米尔盐酸盐生物活性

描述：Benzamilhydrochloride是钠通道(ENaC)的特异性阻断剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>心血管疾病研究领域>>代谢疾病
靶点：

Sodiumchannel[1]

体外研究：特异性ENaC阻断剂苯扎米尔盐酸盐加入管腔灌注液(10-6M)显着降低基线[Na+]i19.2mM(n=5),几乎完全抑制[Na+]i的[NaCl]L依赖性增加与腔内AngII合作[2]。
体内研究：侧脑室注射盐酸苯甲酰胺载体后,脑室内注射内皮素-1(1nmol)显着增加平均动脉压和腹部交感神经活动10分钟。在SHRSP中,1或10nmol/kg/天盐酸苯扎米尔的脑室内输注降低收缩压(第4天：F=6.131,1nmol/kg/天,P<0.05,10nmol/kg/天,P<0.01第5天：F=6.842,1nmol/kg/天,P<0.05,10nmol/kg/天,P<0.01;第6天：F=5.988,1nmol/kg/天,P<0.05,10nmol/kg/天,P<0.01;第7天：F=7.935,1nmol/kg/天,P<0.01,10nmol/kg/天,P<0.01),血管加压素的尿排泄(第5天：F=9.385),1nmol/kg/天,P<0.05,10nmol/kg/天,P<0.05;第6天：F=8.783,1nmol/kg/天,P<0.01,10nmol/kg/天,P<0.01;第7天：F=8.996,1nmol/kg/天,P<0.01,10nmol/kg/天,P<0.01)和去甲肾上腺素(第3天：F=4.341,1nmol/kg/天,P<0.05,10nmol/kg/天,P<0.01;第4天：F=9.865,1nmol/kg/天,P<0.01,10nmol/kg/天,P<0.01;第5天：F=14.652,1nmol/kg/day,P<0.01,10nmol/kg/day,P<0.01;第6天：F=13.376,1nmol/kg/day,P<0.01,10nmol/kg/day,P<0.01第7天：与载体[1]相比,F=8.594,1nmol/kg/天,P<0.01,10nmol/kg/天,P<0.01)。
细胞实验：从兔和小鼠肾切割出单独的CCD片段。[Na+]i的测量值用作Na+跨顶膜转运的反映。通过施用10-6M的ENaC阻断剂苯扎米尔盐酸盐（一种不影响Na+：H+交换的浓度）来评估EnaC特异性活性。实验在存在/不存在管腔苯扎米尔盐酸盐或Na：H交换阻断剂HOE694的情况下进行，有/无AT1受体阻断剂坎地沙坦。最终的DMSO浓度低于0.1％[2]。
动物实验：用于麻醉大鼠的急性脑室内注射。将引导插管插入右侧脑室，盐酸苯甲酰胺（0.1nmol/kg，n=6;1nmol/kg，n=6;10nmol/kg，n=7）或载体（n=6）在开始脑室内输注高渗NaCl之前15分钟，通过连接到微量注射器的套管将右侧脑室注入右侧脑室。每次注射包括10μL的体积，在30秒的时间内手动递送。为了研究盐酸苯甲酰胺对侧脑室注射除高渗NaCl之外的加压剂引起的升压反应的影响，脑内注射（1nmol/10μL）脑内注射具有强效升压作用的内皮素-1脑室内注射苯扎米尔盐酸盐（10nmol/kg，n=6）或载体（n=6）后15分钟，记录平均动脉压，心率和腹部交感神经发作20分钟。将导管植入用尿道麻醉的12周龄雄性大鼠的股动脉和静脉中。两个导管都填充有肝素化盐水（50U/mL）。在开始脑室内输注高渗NaCl前15分钟，将苯扎米尔盐酸盐（10nmol/kg，n=6）或载体（10μL，n=6）注入通过直接插入微量注射器连接到股静脉导管的管中，通过导管注入0.1ml等渗盐溶液，将内容物输送到静脉循环中[1]。
参考文献：

[1].NishimuraM,etal.BenzamilblockadeofbrainNa+channelsavertsNa(+)-inducedhypertensioninrats.AmJPhysiol.1998Mar;274(3Pt2):R635-44.

[2].Peti-PeterdiJ,etal.AngiotensinIIdirectlystimulatesENaCactivityinthecorticalcollectingductviaAT(1)receptors.JAmSocNephrol.2002May;13(5):1131-5.

苯扎米尔盐酸盐物理化学性质

分子式：C13H15Cl2N7O
分子量：356.21
PSA：43.09000
LogP：2.28780
储存条件：2-8℃

苯扎米尔盐酸盐MSDS

：苯扎米尔盐酸盐MSDS英文版

苯扎米尔盐酸盐安全信息

危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26
海关编码：2924299090

苯扎米尔盐酸盐海关

海关编码：2924299090
中文概述：2924299090.其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,包装
Summary：2924299090.othercyclicamides(includingcycliccarbamates)andtheirderivatives;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%

苯扎米尔盐酸盐英文别名

：Prestwick_985
：Benzylamiloridehydrochloride
：Benzamilhydrochloride
：BenzamilHCl
：Benzamilhydrochloridehydrate
：N-(Benzylamidino)-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamidehydrochloridehydrate

苯扎米尔盐酸盐重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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