EC2629
EC2629
常用名：EC2629
CAS号：2245361-43-5
英文名：EC2629
中文别名：N/A
EC2629名称
英文名：EC2629
EC2629生物活性
描述：EC2629是一种高效叶酸受体(FR)靶向的DNA交联剂。EC2629可用于FR阳性肿瘤的研究,包括被归类为耐药性的肿瘤[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂
体外研究：EC2629是一种叶酸受体(FR)靶向的小分子药物结合物(SMDC)。FR阳性KB细胞对EC2629高度敏感,IC50为52±1.1pM[1]。
体内研究：EC2629是一种有前途的第一类SMDC,包含一个有效的DNA交联药效团,用于治疗FR阳性肿瘤。EC2629在小鼠和大鼠体内对KB肿瘤异种移植物显示出强大的抗肿瘤活性。EC2629对携带FR阳性KB人类异种移植物的裸鼠进行治疗,可使100%的试验动物按照方便的每周一次的时间表治愈,剂量水平非常低(0.3µmol/kg)。此外,EC2629治疗的动物在整个给药期间及之后不会显著减重[1]。雌性大鼠EC2629的药代动力学参数[1]。剂量(mg/kg)性别t1/2(h)Tmax(h)Cmax(ng/mL)C0(ng/mL)AUClast(h·ng/mL)AUCinf(h·ng/mL)Vz(L/kg)Cl(L/h/kg)0.05F0.6270.0335456622602870.1570.174M1.020.0335956693053840.1910.1300.10F0.5250.033133015705966330.1580.7030.030.1690.1430.1640.3700.1090.143M0.7700.0333580431016701930.1440.1290.50F0.6110.03360707060323035400.1250.141M1.400.03370808450545055100.1830.0907动物模型：4至8周龄雌性nu/nu小鼠和大鼠[1]剂量：小鼠0.3µmol/kg或大鼠0.15µmol/kg给药：静脉给药；经过一周一次(SIW)的2周计划结果：未经治疗的对照组小鼠在23-30天的PTI(肿瘤植入后)达到1500mm3的肿瘤大小,而使用EC2629的治疗导致100%治愈。在25-28天的PTI中,大鼠的对照肿瘤达到15000mm3的目标肿瘤大小,而EC2629治疗的大鼠产生2个完全反应(CRs)和1个部分反应(PR)。
参考文献：
[1].ReddyJA,etal.Pre-clinicalstudiesofEC2629,ahighlypotentfolate-receptor-targetedDNAcrosslinkingagent.SciRep.2020Jul29;10(1):12772.
EC2629物理化学性质
分子式：C103H138N24O35S3
分子量：2368.53
EC2629重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
EC2629
EC2629
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
