Amuvatinib盐酸盐
Amuvatinib盐酸盐
常用名：Amuvatinib盐酸盐
CAS号：1055986-67-8
英文名：Amuvatinib hydrochloride
中文别名：N/A
Amuvatinib盐酸盐名称
中文名：Amuvatinib盐酸盐
英文名：N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-([1]benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carbothioamide,hydrochloride
英文别名：更多
Amuvatinib盐酸盐生物活性
描述：Amuvatinibhydrochloride(MP470hydrochloride)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制c-Kit(D816V),c-Kit(D816H),c-Kit(V560G),c-Kit(V654A),PDGFRα(D842V),PDGFRα(V561D),IC50分别为950nM,10nM,34nM,127nM,81nM和40nM。具有抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Kit
靶点：
PDGFRαV561D:40nM(IC50)
PDGFRαD842V:81nM(IC50)
c-KitD816H:10nM(IC50)
c-KitV560G:34nM(IC50)
c-KitV654A:127nM(IC50)
c-KitD816V:950nM(IC50)
体外研究：MP470是一种新型受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,已显示出对多种癌细胞系的生长抑制活性。MP470对LNCaP和PC-3细胞有效,IC50分别为~4μM和8μM。当厄洛替尼(10μM)与不同剂量的MP470组合时,MP470的IC50在LNCaP细胞上降至2μM[2]。Akt活性(通过Ser473上的磷酸化测量)仅通过10μMMP470显着降低,但不会被厄洛替尼或甲磺酸伊马替尼(IM)降低。此外,MP470加Erlotinib完全消除了LNCaP细胞中的Akt磷酸化,Akt的总蛋白水平不变[2]。
体内研究：每个具有12只小鼠的四个LNCaP异种移植物臂腹膜内给予DMSO(对照)或埃罗替尼80mg/kg或MP47050mg/kg或厄洛替尼80mg/kg加MP47050mg/kg每天2周,然后进一步观察11天MP470或厄洛替尼的单独治疗显示出适度的肿瘤生长抑制(TGI),而MP470加厄洛替尼对TGI有显着影响(45-65％)。然而,由于使用高剂量的MP470,在治疗结束时或研究结束时,组合臂中仅有5只或1只小鼠存活。因此,对于组合治疗,MP470剂量降低至10mg/kg或20mg/kg。接受10mg/kgMP470+80mg/kg厄洛替尼的组中的TGI与对照组没有显着差异。然而,与对照组相比,接受20mg/kgMP470+80mg/kg厄洛替尼的小鼠具有显着的TGI[p=0.01][2]。
参考文献：
[1].DavidJ.Bearss,etal.Pharmaceuticalformulationscomprisingsaltsofaproteinkinaseinhibitorandmethodsofusingsame.US20080226747A1.
[2].QiW,etal.MP470,anovelreceptortyrosinekinaseinhibitor,incombinationwithErlotinibinhibitstheHERfamily/PI3K/Aktpathwayandtumorgrowthinprostatecancer.BMCCancer.2009May11;9:142.
Amuvatinib盐酸盐物理化学性质
分子式：C23H21N5O3S.xHCl
分子量：483.97000
精确质量：483.11300
PSA：115.02000
LogP：4.51760
储存条件：2-8℃
Amuvatinib盐酸盐英文别名
：Amuvatinibhydrochloride
：AmuvatinibHCl
：MP-470.HCL
：UNII-14L8O2K12B
：HPK56
Amuvatinib盐酸盐重点介绍
【Amuvatinib盐酸盐】凯途网Amuvatinib盐酸盐CAS号：1055986-67-8，Amuvatinib盐酸盐MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Amuvatinib盐酸盐。
细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
AmuvatinibYanSuanYan
Amuvatinib鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
