LY3214996
LY3214996
常用名：LY3214996
CAS号：1951483-29-6
英文名：LY3214996
中文别名：N/A
LY3214996名称
中文名：LY3214996
英文名：LY3214996
英文别名：更多
LY3214996生物活性
描述：LY3214996是高效的选择性ERK1和ERK2抑制剂,IC50为5nM。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK研究领域>>癌症
靶点：
ERK1:5nM(IC50)
ERK2:5nM(IC50)
体外研究：LY3214996是ERK1和ERK2的高选择性抑制剂,生化分析中两种酶的IC50均为5nM。LY3214996有效抑制BRAF和RAS突变癌细胞系中的细胞磷酸-RSK1。在无偏倚的肿瘤细胞组中,抑制细胞增殖的敏感性分析,具有MAPK途径改变的肿瘤细胞,包括BRAF,NRAS或KRAS突变,通常对LY3214996敏感[1]。
体内研究：在肿瘤异种移植模型中,LY3214996抑制肿瘤中的PD生物标志物磷酸化p90RSK1,并且PD效应与化合物暴露和抗肿瘤活性相关。与BRAF或RAS突变细胞系和异种移植模型中的其他公开的ERK抑制剂相比,LY3214996显示出相似或更高的抗肿瘤活性。口服单剂LY3214996显着抑制体内肿瘤生长,并且在BRAF或NRAS突变黑素瘤,BRAF或KRAS突变体结肠直肠癌,肺癌和胰腺癌异种移植物或PDX模型中具有良好的耐受性。因此,LY3214996可以定制用于治疗具有MAPK途径改变的癌症。此外,由于MAPK再激活,LY3214996在Vemurafenib抗性A375黑素瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性,可能具有治疗BRAF治疗失败的黑素瘤患者的潜力。更重要的是,LY3214996可以与临床前模型中的研究和批准的药物组合,特别是KRAS突变体模型。LY3214996和CDK4/6抑制剂abemaciclib的联合治疗具有良好的耐受性,并在多种体内癌症模型中导致有效的肿瘤生长抑制或消退,包括KRAS突变结肠直肠癌和非小细胞肺癌[1]。
参考文献：
[1].ShripadV.Bhagwat,etal.Abstract4973:DiscoveryofLY3214996,aselectiveandnovelERK1/2inhibitorwithpotentantitumoractivitiesincancermodelswithMAPKpathwayalterations.CancerResearch.July2017.
LY3214996物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：711.5±70.0°Cat760mmHg
分子式：C22H27N7O2S
分子量：453.560
闪点：384.1±35.7°C
精确质量：453.194702
LogP：1.36
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.723
储存条件：-20℃
LY3214996英文别名
：6,6-Dimethyl-2-{2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl}-5-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-4-one
：4H-Thieno[2,3-c]pyrrol-4-one,5,6-dihydro-6,6-dimethyl-2-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-5-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-
LY3214996重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
LY3214996
LY3214996
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
