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盐酸茚罗西生

盐酸茚罗西生

盐酸茚罗西生

常用名:盐酸茚罗西生

CAS号:478182-28-4

英文名:R-1479

中文别名:N/A

盐酸茚罗西生名称

中文名:盐酸茚罗西生
英文名:4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-5-azido-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
英文别名:更多

盐酸茚罗西生生物活性

描述:R-1479是一种特异性的HCV复制(HCVreplication)抑制剂,在HCV亚基因组复制体系中,IC50为1.28μM。
相关类别:信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
靶点:

IC50:1.28μM(HCVreplication)[1]

体外研究:当在增殖的复制子细胞孵育72小时后作为剂量依赖性的Renillaluciferase活性降低测量时,R-1479(R1479)抑制HCVRNA复制,平均IC50值为1.28μM。R-1479对浓度高达2mM的HCV复制子或Huh-7细胞的细胞存活率或增殖没有影响[1]。最有效和非细胞毒性的衍生物是R-1479,在HCV复制子系统中IC50为1.28μM。制备R-1479的三磷酸盐,并显示其是由NS5B介导的RNA合成的抑制剂(IC50=320nM),由HCV编码的RNA聚合酶。R-1479在复制子测定中显示出良好的活性,没有可测量的细胞毒性或细胞抑制作用[2]。
激酶实验:膜结合的天然HCV复制酶复合物从2209-23HCV复制子细胞和携带HCV复制子RNA的衍生细胞系中分离,所述HCV复制子RNA在NS5B编码序列中具有S282T突变。体外复制酶测定包含10μL细胞质膜级分,50mMHEPES(pH7.5),10mMKCl,10mM二硫苏糖醇,5mMMgCl2,20μg/mL放线菌素D,1mMATP,1mMGTP,1mMUTP,30μCi[α-33P]CTP(3000Ci/mmol,10mCi/mL),1单位/μLSUPERase•In,10mM肌酸磷酸盐和200μg/mL肌酸磷酸激酶,终体积25μL。确定核苷酸类似物的抑制[1]。
细胞实验:使用[3H]胸苷掺入闪烁亲近测定系统测量R-1479对氚标记的胸苷掺入细胞DNA的影响。MTT和WST-1测定系统用于测量细胞活力。ATP生物发光检测试剂盒HSII用于测量细胞内ATP水平[1]。
参考文献:

[1].KlumppK,etal.ThenovelnucleosideanalogR1479(4′-azidocytidine)isapotentinhibitorofNS5B-dependentRNAsynthesisandhepatitisCvirusreplicationincellculture.JBiolChem.2006Feb17;281(7):3793-9.

[2].SmithDB,etal.Design,synthesis,andantiviralpropertiesof4′-substitutedribonucleosidesasinhibitorsofhepatitisCvirusreplication:thediscoveryofR1479.BioorgMedChemLett.2007May1;17(9):2570-6.

盐酸茚罗西生物理化学性质

分子式:C9H12N6O5
分子量:284.229
精确质量:284.086914
PSA:181.57000
LogP:-0.20
储存条件:-20°C

盐酸茚罗西生合成线路

4'-bromoacetoph…

690270-27-0

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盐酸茚罗西生

478182-28-4

:文献:Smith,DavidB.;Martin,JosephA.;Klumpp,Klaus;Baker,StewartJ.;Blomgren,PeterA.;Devos,Rene;Granycome,Caroline;Hang,Julie;Hobbs,ChristopherJ.;Jiang,Wen-Rong;Laxton,Carl;Pogam,SophieLe;Leveque,Vincent;Ma,Han;Maile,Graham;Merrett,JohnH.;Pichota,Arkadius;Sarma,Keshab;Smith,Mark;Swallow,Steven;Symons,Julian;Vesey,David;Najera,Isabel;Cammack,NickBioorganicandMedicinalChemistryLetters,2007,vol.17,#9p.2570-2576

未登录

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盐酸茚罗西生

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:文献:Smith,DavidB.;Martin,JosephA.;Klumpp,Klaus;Baker,StewartJ.;Blomgren,PeterA.;Devos,Rene;Granycome,Caroline;Hang,Julie;Hobbs,ChristopherJ.;Jiang,Wen-Rong;Laxton,Carl;Pogam,SophieLe;Leveque,Vincent;Ma,Han;Maile,Graham;Merrett,JohnH.;Pichota,Arkadius;Sarma,Keshab;Smith,Mark;Swallow,Steven;Symons,Julian;Vesey,David;Najera,Isabel;Cammack,NickBioorganicandMedicinalChemistryLetters,2007,vol.17,#9p.2570-2576

未登录

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盐酸茚罗西生

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4'-叠氮基尿苷

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盐酸茚罗西生英文别名

:4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-5-azido-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]pyrimidin-2(1H)-one(non-preferredname)
:R-1479||4'-Azidocytidine|R1479
:CS-0362
:4'-azidocytidine
:4'azidocytidine
:R1479
:4-Amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-5-azido-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydro-2-furanyl]-2(1H)-pyrimidinone
:R-1479

盐酸茚罗西生重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

YanSuanYinLuoXiSheng

鹽酸茚羅西生

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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