盐酸多西环素

盐酸多西环素名称

中文名：盐酸强力霉素
英文名：doxycyclineHCl
中文别名：强力霉素|6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐|盐酸多西环素
英文别名：更多

盐酸多西环素生物活性

描述：Doxycycline盐酸盐是合成的四环素类衍生物,具有抗菌活性。
相关类别：研究领域>>感染
靶点：

MMP

体外研究：强力霉素在体外对鸡毒支原体菌株S6显示出优异的有效性和时间依赖性[2]。与对照成骨细胞培养物相比,在所有实验时间点,暴露于含有25μg/mL多西环素(DOX)/β-环糊精(βCD)的复合物的成骨细胞具有增加的细胞增殖(p<0.05),在第二周达到最大值。暴露于DOX/βCD复合物的成骨细胞中碱性磷酸酶(AP)活性和胶原分泌水平也升高(与对照相比p<0.05),14天后达到最大值[3]。强力霉素(20nM)抑制SMC(平滑肌细胞)类型培养物中ECM(细胞外基质)的产生和重塑,SMC-Ch(富含胆固醇的饮食)中胶原蛋白和异戊二烯化蛋白的合成高于SMC-C(标准饮食)[4]。
体内研究：在杂合(HT)Col3a1敲除小鼠中,在用强力霉素或安慰剂治疗3个月后,对9个月大的HT或野生型(WT)小鼠进行主动脉的外科应力。干预后1周未治疗的HT小鼠中应力诱导的主动脉病变增加3倍(累积评分4.5±0.87对比WT中的1.3±0.34,p<0.001)在强力霉素中完全预防(25或100mg/kg),po)-处理组(1.1±0.56)[1]。
激酶实验：将明胶（0.1％（w/v））加入到标准LaemmLi丙烯酰胺聚合混合物中。将组织提取物与样品缓冲液[250mMTris-ClpH6.8,10％（w/v）SDS，20％（v）1：2混合。/v）甘油，0.005％（w/v）溴酚蓝]。血清用电泳缓冲液（2.5mMTris，20mM甘氨酸，0.005％SDS）1:10稀释，并与样品缓冲液1：2混合。二十μL是在室温下孵育10分钟而不煮沸。在90V电泳后，将凝胶浸泡在2.5％（w/v）TritonX-100中，在37℃下在明胶消化缓冲液中孵育2至3天[50]mMTris-Cl，pH8.0,8mMCaCl2,10mMZnSO2,0.02％（w/v）NaN3]，在0.05％考马斯蓝R-250的乙酸/甲醇/水（体积比1：4.5：4.5）中染色），在10％乙酸和5％甲醇中脱色，扫描裂解带强度。裂解带强度与明胶酶活性成正比，并用一维扫描软件进行光密度定量。结果，数值在0.07和3.75之间，没有通过将光密度测定结果与来自BCA蛋白质测定试剂盒结果的相对光密度分开，使蛋白质含量变得均匀。结果用作任意单位的分析。对于MMP-9的裂解条带的总MMP活性结果，加入活性MMP-9，pro-MMP-2和活性MMP-2。蛋白质大小标记用于确定正确的大小。
细胞实验：当SMC中的ECM合成开始明显时，所有体外处理在SMC培养物中以90％汇合进行。将多西环素（20nM）稀释于培养基中，浓度为10μg/mL（20nM），此时未报告原代培养的SMC增殖的毒性或变异，以及其他细胞系，培养时间为48小时将SMC-C和SMC-Ch以相同的细胞密度接种在6孔板中，当汇合度达到90％时，向每个含有3.7×104BqL-[5-H3]-脯氨酸的孔中加入1mL培养基（9.62×1011Bq/mmol）。温育48小时后，将细胞用0.5mL0.5mol/LNaOH裂解1小时。用等量的0.5mol/LHCl中和所得溶液，用Bradford法测定50μL总蛋白质。向剩余的250μL中加入一体积的10％TCA，并在4℃下以13,000g离心15分钟。将所得沉淀物溶于100μL0.2mol/LNaOH中，然后用1mol/LHCl中和。将溶液与胶原酶缓冲液（Tris-HCl，pH7.620mM，CaCl2250mM终浓度）和10单位胶原酶在37℃温育过夜。然后，加入150μL10％TCA并在4℃下以13000g离心15分钟。将得到的上清液加入到4mL闪烁液中，并在液体闪烁计数器LS600TA中测量放射性。
动物实验：用强力霉素治疗两组6个月大的雌性杂合（HT）Col3a1敲除小鼠3个月。用含有200或800mg/kg多西环素的食物提供治疗。因为这些小鼠的初步测量食物摄入量平均为3.5克/天，动物的平均体重为25克，低剂量和高剂量组的平均药物剂量为25（Doxy25）或100（Doxy100）mg/每天kg，分别。未处理的（野生型）WT和HT小鼠维持常规饮食（NIH-07小鼠/大鼠饮食）并用作对照。3个月后，在一般吸入麻醉（氧气中异氟醚2％）和无菌条件下，腹主动脉通过以下手术进行手术暴露和应激：通过用无菌方法将腹主动脉阻塞在脊柱上来阻止血流。在肾动脉水平压迫棉签。在髂骨分叉处按压第二个涂药器后，第一个涂药器突然松开，然后释放第二个涂药器。缝合腹部切口，将小鼠放回家笼中。干预后继续治疗。干预一周后，通过过量的异氟烷使小鼠安乐死。收集血液，收获主动脉和结肠和皮肤的部分。
参考文献：

[1].WilfriedBriest,etal.DoxycyclineamelioratesthesusceptibilitytoaorticlesionsinamousemodelforthevasculartypeofEhlers-Danlossyndrome.JPharmacolExpTher.2011Jun;337(3):621-7.

[2].ZhangN,etal.ThePK/PDInteractionsofDoxycyclineagainstMycoplasmagallisepticum.FrontMicrobiol.2016May4;7:653.

[3].TrajanoVC,etal.Osteogenicactivityofcyclodextrin-encapsulateddoxycyclineinacalciumphosphatePCLandPLGAcomposite.MaterSciEngCMaterBiolAppl.2016Jul1;64:370-5.

[4].Palomino-MoralesR,etal.Inhibitionofextracellularmatrixproductionandremodelingbydoxycyclineinsmoothmusclecells.JPharmacolSci.2016Mar25.Epubaheadofprint

盐酸多西环素物理化学性质

密度：1.63g/cm3
沸点：762.6ºCat760mmHg
熔点：195-201℃
分子式：C22H25ClN2O8
分子量：480.896
闪点：415ºC
精确质量：480.129944
PSA：181.62000
LogP：1.15470
外观性状：黄色吸湿的结晶粉末
储存条件：

密封于0-6ºC无可用阴凉干燥处。

稳定性：

遵照规格使用和储存则不会分解。

水溶解性：H2O:50 mg/mL,clear,yellow-green
分子结构：

1、摩尔折射率：无可用

2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用

3、等张比容（90.2K）：无可用

4、表面张力（dyne/cm）：无可用

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：无可用

2、氢键供体数量：7

3、氢键受体数量：10

4、可旋转化学键数量：1

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：182

6、重原子数量：33

7、表面电荷：0

8、复杂度：956

9、同位素原子数量：0

10、确定原子立构中心数量：0

11、不确定原子立构中心数量：0

12、确定化学键立构中心数量：0

13、不确定化学键立构中心数量：0

14、共价键单元数量：2

更多：

1.性状：黄色结晶性粉末

2.密度（g/mL,25/4℃）：无可用

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

4.熔点（ºC）：无可用

5.沸点（ºC,常压）：无可用

6.沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

7.折射率：无可用

8.闪点（ºC）：无可用

9.比旋光度（º）：无可用

10.自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

11.蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

13.燃烧热（KJ/mol）：无可用

14.临界温度（ºC）：无可用

15.临界压力（KPa）：无可用

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

17.爆炸上限（%,V/V）：无可用

18.爆炸下限（%,V/V）：无可用

19.溶解性：可溶于水

盐酸多西环素MSDS

：盐酸多西环素MSDS英文版

盐酸多西环素毒性和生态

：

盐酸多西环素毒理学数据:

1。
试验方法：宫内
摄入剂量：50毫克/公斤，女性一天（县）前交配
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：生殖
毒性作用：母体效应-子宫，宫颈，阴道
2。
试验方法：宫内
摄入剂量：20毫克/千克，女性一天（县）前交配
测试对象：灵长类动物-猴子
毒性类型：生殖
毒性作用：母体效应-子宫，宫颈，阴道

3。
试验方法：口服
摄入剂量：1700毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：1.感官机构和特别感官（眼）-上睑下垂
2.肌肉无力
3.肺，胸部或呼吸-呼吸抑制

4。
试验方法：腹腔
摄入剂量：714毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

盐酸多西环素生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

盐酸多西环素毒性英文版

盐酸多西环素安全信息

危害码(欧洲)：Xn:Harmful;Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R22
安全声明(欧洲)：26-36/37
WGK德国：3
海关编码：29413000

盐酸多西环素海关

海关编码：29413000

盐酸多西环素英文别名

：Doxylin
：samecin
：(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamidehydrochloride(1:1)
：(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboxamidehydrochloride
：liomycin
：EINECS234-198-7
：(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamideMonohydrochloride
：Doxycycline(hydrochloride)
：DoxycyclineHCl
：tecacin
：DOXYCYCLINE
：doxycyclinehyclate
：doxycyclinehydrochloride
：ecodox
：MFCD03427564
：6-deoxy-5-oxytetracyclinehydrochloride
：novadox
：retens
：DOXYCYCLINEHCL
：HYDRAMYCIN
：doxy-ii
：a-6-Deoxy-5-hydroxytetracyclineHydrochloride
：mespafin
：2-Naphthacenecarboxamide,4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-,(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-,hydrochloride(1:1)
：(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboxamidehydrochloride(1:1)
：(4S-(4a,4aa,5a,5aa,6a,12aa))-4-(Dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamideMonohydrochloride
：midoxin

盐酸多西环素重点介绍

【盐酸多西环素】凯途网盐酸多西环素CAS号：10592-13-9，盐酸多西环素MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询盐酸多西环素。

蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词，后来曾用过许多其他的词汇，直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο，意思是“最原初的”，中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”，但因蛋白质一词使用已久，因此未被推广。

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鹽酸多西環素