GS-441524
GS-441524
常用名：GS-441524
CAS号：1191237-69-0
英文名：GS-441524
中文别名：N/A
GS-441524名称
中文名：(2R,3R,4S,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-7-基)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-甲腈
英文名：GS441524
英文别名：更多
GS-441524生物活性
描述：GS-441524对猫传染性腹膜炎病毒(FIPV)有较强的抑制作用,对应的EC50值为0.78μM。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成
靶点：
EC50:0.78μM(FIPV)[1].
体外研究：细胞在所有浓度的GS-441524下出现并正常生长,在24小时内未能摄取荧光染料CellToxGreen。因此,细胞毒性浓度-50%(CC50)大于100μM。GS-441524的有效浓度-50%(EC50)计算为0.78μM[1]。
体内研究：所有10只接受治疗的猫对治疗都有快速反应,淋巴细胞水平和直肠温度恢复到感染前水平和两只无症状猫的水平。10只接受治疗的猫中,16-116只(A组)和16-127只(B组)在治疗后4周和6周出现复发性疾病。这两只猫接受了两周的第二次治疗,它们的反应与第一次治疗相同。迄今为止,所有10只接受过一次或两次治疗的猫都保持正常(感染后8个多月)。在给药后10秒内,一些猫的注射会引起短暂的“刺痛”反应。局部和短暂的疼痛表现为不寻常的姿势、注射部位的舔和/或注射后持续约30-60秒的发声。与其他动物相比,注射反应在一些动物身上更为明显,而且一次注射到另一次注射的反应不一致,并随着时间的推移而减弱[1]。
细胞实验：为了确定GS-441524对CRFK细胞n的毒性，用100、33.3、11.1、3.7或1.2μM的GS-441524处理CRFK细胞24小时[1]。
动物实验：猫[1]10只出现疾病征象的猫被分为两组，从明确的FIP临床证据（感染后第12-19天）起3天，用5mg/kg（A组；n=5）或2mg/kg（B组；n=5）GS-441524SCq24h治疗。两只没有出现疾病症状的猫作为正常血淋巴细胞计数和直肠温度的对照[1]。
参考文献：
[1].MurphyBG,etal.ThenucleosideanalogGS-441524stronglyinhibitsfelineinfectiousperitonitis(FIP)virusintissuecultureandexperimentalcatinfectionstudies.VetMicrobiol.2018Jun;219:226-233.
GS-441524物理化学性质
密度：1.84±0.1g
分子式：C12H13N5O4
分子量：291.26
精确质量：291.0968
外观性状：Solidpowder
储存条件：Dry,darkandat0-4Cforshortterm(daystoweeks)or-20Cforlongterm(monthstoyears).
水溶解性：SolubleinDMSO
GS-441524安全信息
危害码(欧洲)：Xi
GS-441524英文别名
：2-C-(4-Aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-2,5-anhydro-D-altrononitrile
：Remdesivirmetabolite
GS-441524重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
GS-441524
GS-441524
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
