蔓荆子黄素
蔓荆子黄素
常用名：蔓荆子黄素
CAS号：479-91-4
英文名：Vitexicarpin
中文别名：紫花牡荆素|紫花牡荆素|5-羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3,6,7-三甲氧基苯并吡喃-4-酮
蔓荆子黄素名称
中文名：蔓荆子黄素
英文名：casticin
中文别名：紫花牡荆素|紫花牡荆素|5-羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3,6,7-三甲氧基苯并吡喃-4-酮
英文别名：更多
蔓荆子黄素生物活性
描述：Casticin是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物,具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin能够抑制STAT3的活化。
相关类别：天然产物>>黄酮类化合物研究领域>>炎症/免疫
靶点：
STAT3[3]
体外研究：Casticin(0.2-1.0μM)剂量依赖性地抑制KB细胞的增殖,在第3天IC50为0.23μM,而对3T3SwissAlbino和TIG-103细胞没有显着抑制作用。Casticin(0.6μM)改变纺锤体形态,部分有丝分裂纺锤体破坏或纺锤体紊乱[1]。Casticin(0-40μM)剂量依赖性地抑制LX2细胞的增殖。Casticin(40μM)抑制L02细胞增殖并诱导细胞凋亡。通过评估TGF-β,胶原α1(I),MMP-2,MMP-9,TIMP-1和TIMP-2的mRNA水平,Casticin抑制TGF-β1对LX2细胞ECM沉积的纤维化作用[2]。Casticin(0-8μM)降低了786-O,YD-8和HN-9细胞的活力,但对正常HEL299细胞没有显着影响。Casticin(5μM)增加裂解caspase-3和PPAR,降低B细胞淋巴瘤-特大型(Bcl-xl),Bcl-2,IAP-1/-2,血管内皮生长因子(VEGF),基质的水平786-O,YD-8和HN-9细胞中的金属肽酶9(MMP-9)和环氧合酶2(COX-2)蛋白。Casticin(5μM)也促进凋亡细胞死亡,抑制肿瘤细胞中的组成型活性STAT3,通过改变上游STAT3调节剂的活性调节STAT3活化,并消除IL-6诱导的STAT3活化。此外,Casticin(2.5μM)增强了786-O细胞中电离辐射的作用,并增强了放疗的治疗效果[3]。
体内研究：Casticin(20mg/kg,po)对CCl4和BDL诱导的肝损伤小鼠的肝脏有毒性作用。Casticin在体内减弱由CCl4或BDL诱导的肝纤维化。Casticin通过阻断体内TGF-β/Smad信号传导抑制HSC活化和胶原基质表达[2]。
细胞实验：将LX-2细胞或L02细胞以每孔5×103个细胞的密度接种在96孔板中，并在含有血清的生长培养基中用Casticin（0-40μM）处理48小时。使用CCK-8测定试剂盒测定细胞增殖[2]。
动物实验：小鼠[2]将体重为20-30g的6-8周龄的雄性小鼠保持在温度受控的房间中，其具有交替的12小时黑暗和光照循环。将总共32只小鼠随机分成4组，每组8只动物：对照，Casticin，CCl4和CCl4+Casticin。为了诱导肝纤维化，将溶解在橄榄油（20％）中的CCl4腹膜内注射到CCl4和CCl4+Casticin组中的小鼠（1.0mL/kg体重）中，每周两次，持续六周。对照组和Casticin组小鼠注射等量的橄榄油。将Casticin溶于0.25％Tween-80中。用CCl4或橄榄油处理6周后，Casticin组和CCl4+Casticin组小鼠每天通过胃管灌胃接受Casticin（20mg/kg）两周，其他两组给予0.25％的当量体积吐温80。在8周干预期后，在3％戊巴比妥钠麻醉（40mg/kgip）下对小鼠进行安乐死，并收集来自所有动物的肝脏和血液。通过离心（1600g，15分钟）获得血清并储存在-20℃以进一步检查[2]。
参考文献：
[1].KobayakawaJ,etal.G2-Marrestandantimitoticactivitymediatedbycasticin,aflavonoidisolatedfromViticisFructus(VitexrotundifoliaLinnefil.).CancerLett.2004May10;208(1):59-64.
[2].ZhouL,etal.CasticinattenuatesliverfibrosisandhepaticstellatecellactivationbyblockingTGF-β/Smadsignalingpathway.Oncotarget.2017Apr27;8(34):56267-56280.
[3].LeeJH,etal.Casticininhibitsgrowthandenhancesionizingradiation-inducedapoptosisthroughthesuppressionofSTAT3signalingcascade.JCellBiochem.2018Dec5.
蔓荆子黄素物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：617.7±55.0°Cat760mmHg
分子式：C19H18O8
分子量：374.341
闪点：223.5±25.0°C
精确质量：374.100159
PSA：107.59000
LogP：2.13
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.640
储存条件：2-8°C
蔓荆子黄素安全信息
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
蔓荆子黄素文献28
更多文献：InvolvementofhistoneH3phosphorylationviatheactivationofp38MAPKpathwayandintracellularredoxstatusincytotoxicityofHL-60cellsinducedbyVitexagnus-castusfruitextract.
Int.J.Oncol.45(2),843-52,(2014)
WehavedemonstratedthatanextractfromtheripefruitofVitexangus-castus(Vitex),mightbeapromisinganticancercandidate.Inordertofurtherprovideamolecularrationaleforclinicaldevelo…
：
：OpioidergicmechanismsunderlyingtheactionsofVitexagnus-castusL.
Biochem.Pharmacol.81(1),170-7,(2011)
Vitexagnus-castus(VAC)hasbeenusedsinceancientGreektimesandhasbeenshownclinicallytobeeffectiveforthetreatmentofpre-menstrualsyndrome.However,itsmechanismofactionhasonlybe…
：
：G2-Marrestandantimitoticactivitymediatedbycasticin,aflavonoidisolatedfromViticisFructus(VitexrotundifoliaLinnefil.).
CancerLett.208(1),59-64,(2004)
Flavonoidsaredistributedinmanyplants.WestudiedtheantitumoreffectsofflavonoidsisolatedfromViticisFructus,casticin,artemetin,quercetagetinand5,3′-dihydroxy-6,7,4′-trimethoxyflavano…
：
蔓荆子黄素英文别名
：Casticin
：quercetagetin-3,6,7,4'-tetramethylether
：3,4',6,7-Tetramethoxy-3',5-dihydroxyflavone
：MFCD00210481
：5,3'-DIHYDROXY-3,6,7,4'-TETRAMETHOXYFLAVONE
：Vitexicarpin
：4H-1-Benzopyran-4-one,5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,6,7-trimethoxy-
：Agnuscastusfruit
：Casticine
：VITEXICARPIM
：4H-1-Benzopyran-4-one,5-hydroxy-2
：3',5-dihydroxy-3,4',6,7-tetramethoxyflavone
：5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,6,7-trimethoxy-4H-chromen-4-one
蔓荆子黄素重点介绍
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天然产物是由生物体产生的化学化合物或物质，即在自然界中发现的。 从最广泛的意义上讲，天然产品包括生命产生的任何物质。 天然产物也可以通过化学合成（半合成和全合成）制备，并通过提供具有挑战性的合成靶标在有机化学领域的发展中发挥核心作用。
ManJingZiHuangSu
蔓荊子黃素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
