MN58b
MN58b
常用名：MN58b
CAS号：203192-01-2
英文名：MN58b
中文别名：N/A
MN58b名称
英文名：MN58b
MN58b生物活性
描述：MN58b是一种选择性的cholinekinaseα(CHKα)抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
靶点：
Cholinekinaseα(CHKα)[1]
体外研究：MN58b对亲本和吉西他滨耐药的Suit2007细胞的IC50分别为3.14μM和0.77μM[1]。MN58b(1-5μM；72小时；SK-PC-1,Suit2008,IMIM-PC2和RWP-1细胞)对1μM的集落形成具有显着影响,并且在5μM时生长完全消除。所有细胞系[1]。MN58b((1-10μM；24-48小时；SK-PC-1,Suit2008,IMIM-PC2和RWP-1细胞)诱导细胞凋亡,这种反应与CHKα表达相关[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SK-PC-1,Suit2008,IMIM-PC2和RWP-1细胞浓度：1μM,5μM孵育时间：72小时结果：抑制细胞生长。细胞凋亡分析[1]细胞系：SK-PC-1,Suit2008,IMIM-PC2和RWP-1细胞浓度：1μM,2μM,5μM,10μM孵育时间：24和48小时结果：诱导细胞凋亡。
体内研究：MN58b(4mg/kg；腹膜内注射；每天一次；持续5天；MF-1裸鼠)处理显着降低HT29和MDA-MB-231异种移植物中的磷酸单酯。发现磷酸胆碱水平与胆碱激酶活性相关[2]。动物模型：具有HT29或MDA-MB-231细胞的MF-1裸鼠[2]剂量：4mg/kg给药：腹膜内注射；每天一次；持续5天结果：磷酸单酯显着降低。
参考文献：
[1].MazaricoJM,etal.CholineKinaseAlpha(CHKα)asaTherapeuticTargetinPancreaticDuctalAdenocarcinoma:Expression,PredictiveValue,andSensitivitytoInhibitors.MolCancerTher.2016Feb;15(2):323-33.
[2].Al-SaffarNM,etal.NoninvasivemagneticresonancespectroscopicpharmacodynamicmarkersofthecholinekinaseinhibitorMN58binhumancarcinomamodels.CancerRes.2006Jan1;66(1):427-34.
MN58b物理化学性质
分子式：C32H40Br2N4
分子量：640.49
储存条件：-20°C，干燥，密封
MN58b安全信息
危害码(欧洲)：Xi
MN58b重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
MN58b
MN58b
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
