Cilengitide TFA
Cilengitide TFA
常用名：Cilengitide TFA
CAS号：199807-35-7
英文名：Cilengitide TFA
中文别名：N/A
CilengitideTFA名称
中文名：三氟醋酸盐西仑吉肽
英文名：Cilengitidetrifluoroacetate
英文别名：更多
CilengitideTFA生物活性
描述：Cilengitide是有效的,选择性的αvβ3和αvβ5受体整合素抑制剂,IC50分别为4nM和79nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞骨架>>Integrin
靶点：
IC50:4/79nM(αvβ3/αvβ5)[1].
体外研究：西伦吉特(emd121974)是αvβ3和αvβ5整合素受体拮抗剂。在评估人类黑色素瘤M21或UCLA-P3人肺癌细胞系的细胞粘附研究中,西兰吉特抑制整合素介导的与维甲酸结合,IC50为0.4和0.4μM[1]。浓度大于1µM的西伦吉特体外处理显示出浓度和时间依赖性的细胞毒性效应[2]。
体内研究：在荷M21-L黑色素瘤的裸鼠中,与对照组相比,西伦吉特剂量为10、50和250μg,每周3次,显示肿瘤生长受到抑制,肿瘤体积(分别为55%、75%和89%)和肿瘤重量(分别为23%、38%和61%)。在所研究的大鼠模型中,单用西林吉特的ILP或与西伦吉特联合使用的ILP、TNF或两者都不影响i.p.西仑吉特的系统药代动力学。全身西林吉特水平在静脉注射后10分钟内达到约20µg/mL(约35µM),并在第一小时内继续上升至约40µg/mL(约70µM)。此后,血清中西林吉特水平下降,消除半衰期为2.1小时[3]。
细胞实验：用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）测定了贝洛替康和西仑吉特这两种药物的细胞毒性。将U87MG和U251MG细胞以每孔4×103个细胞的密度接种在96孔板中，以允许粘附过夜。之后，用浓度为0、0.1、0.5、1、5和25µM的西仑吉特和浓度为0、6.25、12.5、25、50和100nM的Belotecan处理细胞。所有可能的浓度组合用于评估西伦吉特和贝洛替康的联合治疗效果。3天后，将10µLCCK-8溶液添加到平板的每个孔中，并在培养箱（37°C；5%CO2）中培养3小时[2]。
动物实验：【2】雄性Balb/c-nu小鼠，8周龄，随机分为4组：对照组（n=10）、西伦吉特（n=10）、贝洛替康（n=10）和联合用药组（n=10）。西伦吉特每日20毫克/千克腹腔注射，贝洛替康每4天剂量10毫克/千克。肿瘤细胞植入后7天开始药物治疗，持续16天。半数动物在肿瘤细胞植入后1个月处死进行肿瘤体积分析，其余动物观察2个月以分析生存率。动物的死亡定义为体重减轻超过初始体重的25%或意外的突然死亡[2]。
参考文献：
[1].HariharanS,etal.Assessmentofthebiologicalandpharmacologicaleffectsofthealphanubeta3andalphanubeta5integrinreceptorantagonist,Cilengitide(EMD121974),inpatientswithadvancedsolidtumors.AnnOncol.2007Aug;18(8):1400-7.
[2].KimYH,etal.Combinationtherapyofcilengitidewithbelotecanagainstexperimentalglioblastoma.IntJCancer.2013Aug1;133(3):749-56.
[3].TenHagenTL,etal.TheαVβ3/αVβ5integrininhibitorcilengitideaugmentstumorresponsetomelphalanisolatedlimbperfusioninasarcomamodel.IntJCancer.2012Nov13.
CilengitideTFA物理化学性质
分子式：C29H41F3N8O9
分子量：702.67900
精确质量：702.29500
PSA：273.21000
LogP：1.11160
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
CilengitideTFA上下游产品
CilengitideTFA上游产品0
CilengitideTFA下游产品1
CAS号188968-51-6
西仑吉肽
CilengitideTFA英文别名
：Cilengitide
Cilengitide TFA重点介绍
【Cilengitide TFA】凯途网Cilengitide TFACAS号：199807-35-7，Cilengitide TFAMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Cilengitide TFA。
抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
CilengitideTFA
Cilengitide TFA
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
