Tubulin/HDAC-IN-1
Tubulin/HDAC-IN-1
常用名：Tubulin/HDAC-IN-1
CAS号：2413587-26-3
英文名：Tubulin/HDAC-IN-1
中文别名：N/A
Tubulin/HDAC-IN-1名称
英文名：Tubulin/HDAC-IN-1
Tubulin/HDAC-IN-1生物活性
描述：微管蛋白/HDAC-IN-1是一种双微管蛋白和HDAC-IN-1抑制剂,通过与微管蛋白的CH/π相互作用和与HDAC8的氢键相互作用。微管蛋白/HDAC-IN-1抑制微管蛋白聚合并选择性抑制HDAC8(IC50:150nm)。微管蛋白/HDAC-IN-1对多种人类癌细胞具有细胞毒性,还可在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。微管蛋白/HDAC-IN-1可用于血液学和实体肿瘤的研究,如神经母细胞瘤、白血病[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC信号通路>>表观遗传学>>HDAC
靶点：
HDAC8:150nM(IC50)
HDAC6:1μM(IC50)
HDAC11:1.9μM(IC50)
体外研究：微管蛋白/HDAC-IN-1(化合物12a,72h)显示出对各种人类癌细胞系的细胞毒性,平均IC50值为0.6nM[1]。微管蛋白/HDAC-IN-1(2nM,24h)诱导HT29细胞周期停滞在G2/M期,并通过线粒体功能障碍产生caspase诱导的HT29细胞凋亡[1]。微管蛋白/HDAC-IN-1选择性抑制HDAC8(IC50:150nM),抑制HDAC6和HDAC11,IC50值分别为1μM和1.9μM[1]。微管蛋白/HDAC-IN-1(0.5-100nM,24小时/30分钟)剂量依赖性地增加HT-29细胞中的γH2AX水平和乙酰化SMC3[1]。微管蛋白/HDAC-IN-1(5-15μM,0-40分钟)以剂量依赖性方式抑制微管蛋白聚合,在10μM时达到最大效果[1]。微管蛋白/HDAC-IN-1(250nM,30分钟)解聚细胞微管网络,其作用不是特异性的[1]。微管蛋白/HDAC-IN-1显示出良好的体外代谢稳定性,通过使用大鼠肝微粒体(RLM)和人肝微粒粒(HLM)[1]的内在清除率CLint(以μL/min/mg蛋白表示)。化合物RLMRLMHLMHLMt1/2(h)CLintt1/2CLint微管蛋白/HDAC-IN-16.61.75320.36细胞增殖测定[1]细胞系：各种肿瘤细胞系如下浓度：孵育时间：72小时结果：微管蛋白/HDAC-IN-1(化合物12a)对各种肿瘤细胞株(IC50nM)的活性：NCIN87K562K562RMiaPaca2SKOV3A549MCF-7MDA-MB-231HCT116HT-29微管蛋白-HDAC-IN-10.10.350.56Western印迹分析[1]细胞系：HT-29细胞浓度：γH2AX为0.5、1、5、10nM；乙酰化SMC3的孵育时间为0.5、1、100nm：γH2AX孵育24h,乙酰化Smc孵育30min结果：γH2max水平和乙酰化Sm3呈剂量依赖性增加。
体内研究：微管蛋白/HDAC-IN-1(化合物12a,瘤内注射,0.25mg/kg,每周三次,持续两周)降低MCA205肿瘤生长,并延长异基因肉瘤小鼠模型中治疗小鼠的总体存活率[1]。动物模型：C57BL/6小鼠同种异体肉瘤模型[1]剂量：0.1、0.25、0.50mg/kg,每周三次,共两周。给药：瘤内注射结果：减少肿瘤生长,延长治疗小鼠的总体生存期,无明显副作用。
参考文献：
[1].CamilleHauguel,etal.Design,synthesisandbiologicalevaluationofquinoline-2-carbonitrile-basedhydroxamicacidsasdualtubulinpolymerizationandhistonedeacetylasesinhibitors.EurJMedChem.2022Jul1;240:114573.
Tubulin/HDAC-IN-1物理化学性质
分子式：C21H18N4O3
分子量：374.39
Tubulin/HDAC-IN-1重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
Tubulin/HDAC-IN-1
Tubulin/HDAC-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
