UK-240455
UK-240455
常用名：UK-240455
CAS号：178908-09-3
英文名：UK-240455
中文别名：N/A
UK-240455名称
中文名：UK-240455
英文名：UK-240455
UK-240455生物活性
描述：UK-240455是一个有效且有选择性的N-甲基D-天冬氨酸(NMDA)甘氨酸位点上的拮抗剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病
靶点：
NMDA[1]
体内研究：UK-240455是一种有效的选择性N-甲基D-天冬氨酸(NMDA)甘氨酸位点拮抗剂。在对雄性大鼠静脉内施用UK-240455后,UK-240455具有12mL/min/kg的清除率和0.4L/kg的分布体积。UK-240455的血浆浓度降低,表观半衰期为0.4小时。对于未改变的UK-240455,尿液(0至24小时)的分析表明,所施用剂量的57％在尿液中排泄不变。因此,大鼠中UK-240455的尿清除率为7mL/min/kg。口服给予雄性大鼠UK-240455后,口服给药后UK-240455从血浆中的表观消除半衰期为1.6小时[1]。
动物实验：UK-240455以2mg/kg的剂量静脉内和口服给予雄性大鼠。在静脉和口腔研究之前和期间，动物可以自由获取食物和水。对于iv研究，通过尾静脉向大鼠（250至300g）施用UK-240455。在以下时间点（n=3/时间点），在终末麻醉下采集血液样品：给药前，给药前0.1,0.25,0.5,1.0,1.5,2.0,4.0和7.0小时。将血液样品收集到肝素化管中并离心以分离血浆。除去血浆并冷冻储存。另外三只大鼠如上所述给予UK-240455并置于代谢笼中以收集尿液。24小时后，将这些动物杀死并收集尿液并冷冻保存[1]。
参考文献：
[1].WebsterR,etal.PharmacokineticsanddispositionofanovelNMDAglycinesiteantagonist(UK-240,455)inrats,dogsandman.Xenobiotica.2003May;33(5):541-60.
UK-240455物理化学性质
分子式：C11H11Cl2N3O5S
分子量：368.19
储存条件：2-8℃
UK-240455重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
UK-240455
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
