阿汀-鲁帕妥单抗
阿汀-鲁帕妥单抗
常用名：阿汀-鲁帕妥单抗
CAS号：1640972-00-4
英文名：Lupartumab Amadotin
中文别名：N/A
阿汀-鲁帕妥单抗名称
中文名：阿汀-鲁帕妥单抗
英文名：LupartumabAmadotin
阿汀-鲁帕妥单抗生物活性
描述：LupartumabAmadotin(BAY1129980)是一种抗体-药物缀合物(ADC),由完全人C4.4A(LYPD3)靶向mAb(BAY1135626；HY-147281)组成,该mAb通过不可分离的烷基酰肼接头缀合到微管破坏细胞毒性药物auristatin的一种新型高效衍生物。LupartumabAmadotin可用于非小细胞肺癌的研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
humanC4.4A[1]
体外研究：LupartumabAmadotin(BAY1129980；0-2nM；72小时)在内源性表达C4.4A段的细胞系中显示出强大的抗增殖功效,并抑制C4.4A段转染的第549页肺癌细胞的增殖,与非靶向对照模数转换器相比显示出选择性[1]。细胞活力测定[1]细胞株：hC4.4A:A549,模拟：A549,NCI-H292,FaDu,NCI-H322,SCaBER和SCC-4细胞浓度：0-2nM孵育时间：72h结果：在亚毫摩尔范围内(IC50=0.05nM),hC4.4A：A549肺癌症细胞表现出高效性,与模拟细胞相比,具有显著的选择性(超过1000倍)。在NCI-H292肺癌细胞系中,IC50在一到两位数的纳米摩尔范围内,甚至在亚纳米摩尔范围(IC50为0.6nM)下表现出高效能。
体内研究：卢帕妥单抗Amadotin(BAY1129980；1.9-15mg/kg；静脉注射；Q4D×3)在C4.4A段阳性的NCI-H292和NCI-H322非小细胞肺癌异种移植模型中显示出抗肿瘤效果[1]。LupartumabAmadotin(BAY1129980；7.5和15mg/kg；静脉注射；Q4D×3)显示在非小细胞肺癌患者源性异种移植(PDX)模型中C4.4A段靶点依赖的抗肿瘤疗效[1]。动物模型：NMRInu/nu小鼠、C4.4A阳性NCI-H292人NSCLC异种移植模型[1]剂量：1.9、3.75、7.5和15mg/kg给药：IV、Q4D×3结果：以1.9mg/kg的最小有效剂量(MED)剂量依赖性地阻止肿瘤生长。与溶媒、顺铂(HY-17394)或对照ADC相比,15mg/kg药物(Q4D×3)的第一个治疗周期导致肿瘤生长明显延迟,肿瘤体积显著减少。
参考文献：
[1].WilludaJ,etal.PreclinicalAntitumorEfficacyofBAY1129980-aNovelAuristatin-BasedAnti-C4.4A(LYPD3)Antibody-DrugConjugatefortheTreatmentofNon-SmallCellLungCancer.MolCancerTher.2017May;16(5):893-904.
阿汀-鲁帕妥单抗物理化学性质
：暂时没有任何物化性质资料
阿汀-鲁帕妥单抗重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
ATing-LuPaTuoChanKang
阿汀-魯帕妥單抗
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
