TTT 3002
TTT 3002
常用名：TTT 3002
CAS号：871037-95-5
英文名：TTT 3002
中文别名：N/A
TTT3002名称
英文名：9,12-Epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-10-carboxamide,10-amino-2,3,9,10,11,12-hexahydro-N,9-dimethyl-1-oxo-,(9S,10R,12R)
英文别名：更多
TTT3002生物活性
描述：TTT3002是一种强效口服活性FLT3抑制剂。TTT3002通过激活D835残基处的突变有效抑制FLT3磷酸化,IC50为0.2nM。TTT3002可用于AML(急性髓细胞白血病)的研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FLT3
体外研究：TTT3002型下调摩尔14和MV4-11型细胞中的飞行时间3磷酸化(pFLT3)[1]TTT3002型诱导细胞周期停滞,随后显著诱导凋亡[1]。Western印迹分析[1]细胞系：Molm14和MV4-11细胞浓度：0,0.25,0.5,1,2nM孵育时间：1小时结果：以剂量依赖性方式下调Molm14或MV4-11中的FLT3磷酸化(pFLT3)。TTT3002在0.2nM和1.3nM时,两种细胞系中FLT3磷酸化的IC50分别比Quizartinib(HY-13001)低6至7倍。细胞周期分析[1]细胞系：Molm14和MV4-11细胞浓度：0,1,2,5,10nM培养时间：24小时结果：显示细胞周期停滞,随后明显诱导细胞凋亡,同时激活胱天蛋白酶3和聚ADP核糖聚合酶切割。
体内研究：TTT3002(6mg/kg口服灌胃,每天两次,持续2.至4.周)在体内对几种飞行时间3/飞行时间相关急性髓细胞白血病小鼠肿瘤模型有效,且毒性极小[1]。TTT3002(6mg/kg口服灌胃,单次)可被迅速吸收,具有双相最大血清浓度(Cmax)随后是单指数衰减[1]。动物模型：BALB/C小鼠(雌性,6-8周龄,在第0天通过尾静脉注射接受Ba/F3-ITD-Luc+细胞)[1]剂量：6mg/kg给药：口服灌胃,每天两次,持续2-4周。动物模型：白血病移植小鼠(雌性,6至8周龄)[1]剂量：6mg/kg给药：单次灌胃(药代动力学分析)结果：口服给药后,TTT3002迅速被吸收,达到双相最大血清浓度(Cmax),随后呈单指数衰减。从时间0到无穷大的浓度-时间曲线下的Cmax和面积(AUC0→∞)分别为613nM和3127nM·h。半衰期、表观分布体积和表观清除率分别为3.6小时、21升/千克和4.1升/小时/千克。
参考文献：
[1].MaH,etal.TTT-3002isanovelFLT3tyrosinekinaseinhibitorwithactivityagainstFLT3-associatedleukemiasinvitroandinvivo.Blood.2014Mar6;123(10):1525-34
TTT3002物理化学性质
分子式：C27H23N5O3
分子量：465.50300
精确质量：465.18000
PSA：103.31000
LogP：4.61450
TTT3002英文别名
：ttt3002
TTT 3002重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
TTT3002
TTT 3002
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
