卡立泊来德
卡立泊来德
常用名：卡立泊来德
CAS号：159138-80-4
英文名：Cariporide
中文别名：N-(二氨基亚甲基)-4-异丙基-3-(甲基磺酰基)苯甲酰胺|N-(氨基亚氨基甲基)-4-(1-甲基乙基)-3-(甲磺酰基)苯甲酰胺
卡立泊来德名称
中文名：卡立泊来德
英文名：N-(diaminomethylidene)-3-methylsulfonyl-4-propan-2-ylbenzamide
中文别名：N-(二氨基亚甲基)-4-异丙基-3-(甲基磺酰基)苯甲酰胺|N-(氨基亚氨基甲基)-4-(1-甲基乙基)-3-(甲磺酰基)苯甲酰胺
英文别名：更多
卡立泊来德生物活性
描述：Cariporide(HOE-642)是选择性的Na+/H+交换抑制剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫
体外研究：Cariporide在8或16小时显着抑制细胞死亡的标志物,例如TUNEL阳性和胱天蛋白酶-3裂解。Cariporide显着抑制细胞内Na+和Ca2+的积累。Cariporide可预防H2+O2+诱导的线粒体膜电位损失[1]。Cariporide(HOE-642)通过抑制Na+/H+交换,在心肌细胞中明确减少细胞内Ca2+,从而改善心肌缺血/再灌注损伤[2]。Cariporide(HOE-642)对人血小板脱颗粒,血小板-白细胞聚集体的形成以及GPIIb/IIIa受体(PAC-1)的活化具有抑制作用[3]。
体内研究：静脉注射cariporide可显着降低脑Na+摄取,减少脑水肿,脑肿胀和梗塞体积[4]。
细胞实验：将新生大鼠心肌细胞随机分成组：（1）对照组，（2）与100μM过氧化氢一起温育，或（3）用10μM卡立泊来预处理20分钟，然后用100μM过氧化氢。通过使用测定试剂盒[1]检测比色半胱天冬酶-3底物N-乙酰基-Asp-Glu-Val-Asp-p-硝基苯胺的裂解来测量胱天蛋白酶-3活性。
动物实验：大鼠：从pMCAO开始前20分钟开始静脉内施用Cariporide和/或bumetanide（15或30mg/kg，分别为2至4个剂量，7.5mg/kg）。对于神经学结果实验，一些大鼠通过单次腹腔注射给予卡立泊和/或布美他尼[4]。
参考文献：
[1].TeshimaY,etal.Cariporide(HOE642),aselectiveNa+-H+exchangeinhibitor,inhibitsthemitochondrialdeathpathway.Circulation.2003Nov4;108(18):2275-81.
[2].ChangHB,etal.Na(+)/H(+)exchangerintheregulationofplateletactivationandparadoxicaleffectsofcariporide.ExpNeurol.2015Oct;272:11-6.
[3].O’DonnellME,etal.IntravenousHOE-642reducesbrainedemaandNauptakeintheratpermanentmiddlecerebralarteryocclusionmodelofstroke:evidenceforparticipationoftheblood-brainbarrierNa/Hexchanger.JCerebBloodFlowMetab.2013Feb;33(2):225-34.
卡立泊来德物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：542.8±60.0°Cat760mmHg
分子式：C12H17N3O3S
分子量：283.347
闪点：282.1±32.9°C
精确质量：283.099060
PSA：123.99000
LogP：0.40
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.602
储存条件：2-8℃
卡立泊来德安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：CV2310560
卡立泊来德合成线路
：
guanidine
113-00-8
3-甲基磺酰基-4-异丙基苯甲酸甲酯
176107-23-6
~91%
卡立泊来德
159138-80-4
：文献：Weichert,Andreas;Faber,Sabine;Jansen,HansW.;Scholz,Wolfgang;Lang,HansJ.Arzneimittel-Forschung/DrugResearch,1997,vol.47,#11p.1204-1207
：
methyl4-bromo-…
154117-61-0
~%
卡立泊来德
159138-80-4
：文献：Arzneimittel-Forschung/DrugResearch,,vol.47,#11p.1204-1207
卡立泊来德英文别名
：HOE642
：Cariporide
：N-(Diaminomethylene)-4-isopropyl-3-(methylsulfonyl)benzamide
：Benzamide,N-(diaminomethylene)-4-(1-methylethyl)-3-(methylsulfonyl)-
：N-Carbamimidoyl-4-isopropyl-3-(methylsulfonyl)benzamide
：benzamide,N-(aminoiminomethyl)-4-(1-methylethyl)-3-(methylsulfonyl)-
：N-(diaminomethylidene)-3-(methylsulfonyl)-4-(propan-2-yl)benzamide
卡立泊来德重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
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卡立泊來德
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
