Ketorolac (calcium salt)
Ketorolac (calcium salt)
常用名：Ketorolac (calcium salt)
CAS号：167105-81-9
英文名：Ketorolac (calcium salt)
中文别名：N/A
Ketorolac(calciumsalt)名称
英文名：calcium,5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylate
英文别名：更多
Ketorolac(calciumsalt)生物活性
描述：酮咯酸(RS37619)半钙是一种非甾体抗炎药(NSAID),作为非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为20nM和120nM。酮咯酸氨丁三醇被用作0.5%的眼用溶液,用于研究过敏性结膜炎、黄斑囊样水肿、术中瞳孔缩小和术后眼部炎症和疼痛。酮咯拉化学钙也是一种DDX3抑制剂,可用于癌症研究[1][4]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX
体外研究：酮咯酸(RS37619)盐(0-30μM,48小时)可有效杀死口腔癌细胞[4]。酮咯酸盐(0-5μM,48小时)抑制DDX3蛋白的表达,并诱导H357细胞凋亡[4]。酮咯酸盐(0-2.5μM,0-16小时)抑制口腔癌细胞的增殖[4]。酮咯酸盐(0-50μM)直接与DDX3相互作用并抑制ATP酶活性[4]。细胞活力测定[4]细胞系：HOK、SCC4、SCC9和H357细胞浓度：0-30μM孵育时间：48小时结果：显示IC50分别为2.6、7.1和8.1μM对H357、SCC4和SCC9细胞具有抑制作用。而正常HOK细胞系未显示任何细胞死亡效应。细胞增殖试验[4]细胞系：H357浓度：0.5、1.0、1.5、2.0和2.5μM孵育时间：0、8和16h结果：抑制增殖。WesternBlot分析[4]细胞系：H357浓度：1、2.5和5μM孵育时间：48小时结果：DDX3蛋白表达水平显著降低,但未完全消融
体内研究：酮咯酸(RS37619)(0.4%酮咯酸三甲胺滴眼液)在兔体内显示出强大的眼部抗炎活性[1]。酮咯酸(4mg/kg/天,p.o.；2周)对大鼠牙槽窝内形成的骨小梁的体积分数没有不利影响[2]。酮咯酸(60μg；鞘内注射；一次)减轻大鼠脊髓缺血引起的损伤[3]。酮咯酸盐(20和30mg/kg；腹腔注射；每周两次,持续3周)可减少小鼠口腔癌的发生[4]。动物模型：新西兰白兔(2.0–2.7kg),LPS内毒素诱导的眼部炎症[1]剂量：50μL酮咯酸氨丁三醇眼液0.4%给药：在LPS激发前两次、2小时和1小时给药。结果：几乎完全抑制(98.7%)LPS内毒素引起的前房FITC(异硫氰酸荧光素)-右旋糖酐的增加,并导致几乎完全抑制(97.5%)LPS内毒素诱导的
参考文献：
[1].WaterburyLD,etal.Comparisonofcyclooxygenaseinhibitoryactivityandocularanti-inflammatoryeffectsofketorolactromethamineandbromfenacsodium.CurrMedResOpin.2006Jun;22(6):1133-40.
[2].FraconRN,etal.Treatmentwithparacetamol,ketorolacoretoricoxibdidnothinderalveolarbonehealing:ahistometricstudyinrats.JApplOralSci.2010Dec;18(6):630-4.
[3].HsiehYC,etal.Intrathecalketorolacpretreatmentreducedspinalcordischemicinjuryinrats.AnesthAnalg.2005Apr;100(4):1134-9.
[4].SamalSK,etal.KetorolacsaltisanewlydiscoveredDDX3inhibitortotreatoralcancer.SciRep.2015Apr28;5:9982.
Ketorolac(calciumsalt)物理化学性质
分子式：C30H24CaN2O6
分子量：548.59900
精确质量：548.12600
PSA：124.26000
LogP：1.91260
Ketorolac(calciumsalt)英文别名
：1H-Pyrrolizine-1-carboxylicacid,5-benzoyl-2,3-dihydro-,calciumsalt(2:1)
：Ketorolaccalcium
：1H-Pyrrolizine-1-carboxylicacid,5-benzoyl-2,3-dihydro-,calciumsalt
Ketorolac (calcium salt)重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Ketorolac(calciumsalt)
Ketorolac (calcium salt)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
